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Analgesia - inicial del cólico renal



Analgesia: La prioridad para el manejo inicial del cólico renal es lograr una rapido y adecuado control del dolor. Analgésicos opioides con antieméticos ha sido la regla, pero recientemente se ha visto que los analgésicos anti-inflamatorios no esteroides (AINEs) son eficaces no solo por disminuir el dolor sino también por el efecto anti-prostaglandinas que disminuye la respuesta anti-inflamatoria y promueve la relajación del músculo liso ureteral.
El ketorolac es seguro y efectivo en la mayoría de los pacientes con cólicos renales, pero debe ser evitado en pacientes con mas de 1 semana de obstrucción, úlcera péptica conocida, insuficiencia renal o embarazo. Debe utilizarse juiciosamente en pacientes ancianos con diabetes, hipertensión, y deshidratación.


 
el ketorolaco, butilhioscina, o metamizol sodico, todos actuan sobre musculo liso, si 
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA 
Trifenoles: El floroglucinol y trimetilfloroglucinol, también llamados trifenoles, pertenecen al grupo de los far­macos antimuscarínicos sintéticos, cuya acción consiste en ejercer una relajación directa o selectiva sobre las fibras musculares lisas, sin inducir un antagonismo sobre la acetilcolina. Este mecanismo de acción tiene un efecto terapéutico sobre el dolor de tipo cólico o espastico que se presenta en diversas patologías del tracto gastrointestinal y genitourinario. 

El floroglucinol ha demostrado tener una acción miorrelajante sobre la musculatura lisa, con especial selectividad sobre el esfínter de Oddi, de hecho se considera que el floroglucinol es el mas activo de los trifenoles y su efecto es considerado de larga duración.

El trimetilfloroglucinol, es un agente antiespasmódico, cuyo efecto se considera inmediato debido a su rapida biotransformación.

Ambas sustanciasunidas en un solo medicamento pudieran ejercer un efecto antiespasmódico, el cual es deseable porque eliminan o reducen rapidamente el espasmo de las fibras musculares lisas y eliminan o reducen significativamente el dolor producido por sobre­distensión o espasmo muscular. Tradicionalmente los trifenoles han sido empleados con muy buenos resul­tados en el alivio del dolor tipo cólico, secundario a diversas patologías, como: dismenorrea, urolitiasis, colelitiasis, coledocoli­tiasis, cole­cis­titis y el cólico de origen intestinal sin oclusión o suboclusión intestinal.

Según reportes encontrados en la literatura, los trifenoles a las dosis habitualmente recomendadas, por lo general carecen de efectos anticolinérgicos de tipo sequedad de las mucosas, taquicardia, retención urinaria, alteraciones oculares y gastrointestinales como nausea y vómito. La mayoría de los investigadores coinciden en que los trifenoles, por su amplio margen posológico son medicamentos efectivos y seguros que le permiten al clínico una mayor versatilidad en el tratamiento de dolor tipo cólico y espastico, producido por diversas patología genitouri­narias y gastrointestinales.

Estudios de farmacocinética realizados en voluntarios sanos han demostrado que tras la administración oral del floroglucinol, se obtiene un perfil plasmatico coinci­dente con una rapida y total absorción de la dosis administrada con un Tmax de absorción de 50 minutos y una semivida plasmatica aparentemente cercana a los 30 minutos. Su volumen de distribución es de 3.31 l/kg con un alto índice de aclaración total (72.5 ml/min/kg) y su vida media plasmatica es de 6 a 8 horas.

El area bajo la curva de los metabolitos conjugados del floroglucinol es superior a la del floroglucinol libre y se estima que sus concentracionesson de alrededor de los 160.9 µg/h/ml para sus metabolitos glucuro y sulfo conjugados respectivamente.

La biodisponibilidad sistémica para el caso de los me­ta­bolitos conjugados del floroglucinol es de alrededor del 32% de la concentración plasmatica del florogluci­nol libre lo cual asegura su efecto farmacológico.

Los trifenoles se eliminan principalmente por vía renal en forma de metabolitos conjugados (floroglucinol inalterado + metabolitos conjugados después su hidrólisis), practicamente la totalidad de la dosis administrada es recuperada por orina durante las primeras 24 horas después de su administración.
Petidina
La Meperidina (También llamada a veces Petidina en algunos países hispanohablantes, pero generalmente se la conoce comoMeperidina) (meperidine, el nombre oficial en los Estados Unidos) es un narcótico analgésico que actúa como depresor delsistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta. Este farmaco se conoce sobre todo por los nombres comerciales Dolantina®, Demerol® y Dolosal®
La meperidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra la metadona. Al igual que otros opioides, causa dependencia y síndrome de abstinencia si se deja de tomar de forma repentina tras varios días de administración, por lo que la dosis debe retirarse de forma gradual.
Tiene la propiedad única entre los opioides de producir bloqueo de los canales iónicos, de esta forma también provee analgesia mediante un mecanismo anestésico loc
Efectos e indicaciones[editar · editar código]
Analgésico opiaceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de mas rapida aparición y mas corta duración. Puede indicarse en
Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparatogenitourinario y tracto gastrointestinal. *Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas
Espasmos y rigidez del 'hocico de tenca' (facilitación del parto indoloro
Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión en obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, neuralgias.
Premedicación en cirugía: antes y durante la anestesia intravenosa y por inhalación.
Contraindicaciones[editar · editar código]
Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma
Interacciones[editar · editar código]

Efecto potenciado por: cimetidina.
Acción y toxicidad aumentadas por: Inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO
Toxicidad mutua potenciada por: selegilina.
Reacciones adversas[editar · editar código]
Nauseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo laríngeo, parada cardiaca, diarrea, estreñimiento, visión borrosa, convulsiones, edema, prurito. Vía IV, taquicardia.
La meperidina es un farmaco de estricto uso médico, con una utilidad indiscutible. Es de uso habitual en la practica médica hospitalaria. Su utilización debe ser siempre supervisada por personal facultativo experimentado


Propinox
nombres comerciales
sertal

INDIcACIONES :
Esta indicado para el tratamiento de dolores viscerales, agudos o crónicos. Indicado en el tratamiento de patologías espasmódicas y dolorosas del tracto digestivo, hepatobiliar, urinario o genital.
FARMACOCINETICA
Mecanismo de acción:
Es un antiespasmódico de acción rapida por efecto relajante directo. El propinox posee actividad relajante del músculo liso y es utilizado en patologías gastrointestinales, ginecológicas y obstétricas. Tiene actividad antagonistamoderado y no selectivo sobre los receptores muscarínicos y también una acción bloqueante de los canales de calcio.El propinox clorhidrato disminuye el tono y la motilidad del músculo liso de las vísceras huecas, posee un leve efecto neurotrópico potenciador que por su escasa magnitud no presenta efectos atropínicos adversos.
El propinox presenta una vida media de eliminación plasmatica de 4 horas y un volumen de distribución de 2l/kg. La unión a las proteínas plasmaticas es de 91%. Si bien no hay datos al respecto, debe contemplarse la posibilidad de que atraviese las barreras hematoencefalica y placentaria y que se elimine en la leche. La eliminación se realiza mediante biotransformación hepatica.
Adultos y niños mayores de 10 años: vía oral, 5 a 10mg, hasta 5 veces por día. Niños de 1 a 10 años: vía oral, 0 a 0,5mg por cada año de edad, hasta 5 veces por día. Lactantes: vía oral, 0,25mg hasta 5 veces por día. Adultos: vía intravenosa o intramuscular, 5 a 20mg por día.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Propinox o algún componente de la fórmula.
Glaucoma. Retención urinaria por enfermedades prostaticas. Estenosis pilórica organica. Atonía intestinal, íleo paralítico. Íleo obstructivo. Colitis ulcerosa grave. Miastenia gravis. Megacolon tóxico. Embarazo. Lactancia.
Efectos adversos
Ocasionalmente puede presentarse sequedad de boca y garganta, constipación, midriasis, visión borrosa, taquicardia, disuria, confusión y/o excitación (especialmente en ancianos), reacción alérgica, constipación, aumento de la presión intraocular, somnolencia, y mareos.
nteracciones
Propinox: administrar con precaución a pacientes que se encuentren recibiendo drogas anticolinérgicas u otros medicamentos que puedan presentar efectos anticolinérgicos (antidepresivostricíclicos, antihistamínicos, quinidina, fenotiazinas, etc.). En estos casos puede producirse una sumatoria de efectos
En caso de ocurrir sobredosis, el tratamiento a seguir incluye lavado gastrico, administración de carbón activado, control clínico del paciente y tratamiento de los posibles síntomas anticolinérgicos.

Pramiverina
Nombre comercila
sintaverin
Mecanismo de acción
Actúa antagonizando competitivamente con las acciones de la acetilcolina y agonistas muscarínicos gracias a que la pramiverina se fija sobre un sitio común sobre el receptor muscarínico.(3,4)
La pramiverina cumple con dos acciones fundamentales:
Neurotrópica:  Al inhibir la acción muscarínica de la acetilcolina logra un adecuado efecto antiespasmódico de la fibra muscular lisa.(3,4)
Musculotrópica:  Produce un efecto antiespasmódico demostrado en vísceras huecas denervadas.(3,4)
INDICACIONES:
Esados espasticos de las vías digestivas y urinarias
gastroduodenitis,cardioespasmo, disquinesias de las vías biliares, dispepsias con dolorespastico, úlcera duodenal, síndrome del colon irritable, diverticulosis. Urología: Formas funcionales, neurógenas y en especial climatéricas de vejigairritable. Cistitis. Cólico nefrítico.
CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma, hipertrofia de la próstata con tendencia a la retención urinaria,estenosis organica del tubo digestivo, megacolon, íleo paralítico,
ECTOS SECUNDARIOS
Efectos neurológicos:  mareo.(1,2,3,4)
Efecto sobre los órganos de los sentidos:  visión borrosa.(1,2,3,4)
Efectos cardiovasculares:  aumento en la frecuencia del pulso.(1,2,3,4)
Efectos gastrointestinales:  sequedad de la boca.(1,2,3,4)
Efectos renales:  trastornos de la micción.(1,2,3,4)
Otros:  eritema, hiposudoración.

Butilhioscina
Atroveran, Buscapina, Buscopan.

Mecaniso deacción
BUTILHIOSCINA es un compuesto de amonio cuaternario con acciones anticolinérgicas periféricas, sin acción central, debido a que no atraviesa la barrera hematoence­falica. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en las células del músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y glandulas exocrinas.
Este compuesto reduce de manera dependiente de la dosis la motilidad y las secreciones del tracto gastrointestinal, reduce el tono vesical y uretral, y tiene ligeros efectos relajantes sobre la vesícula biliar y vías biliares. Dosis pequeñas pueden causar miosis, aumentar la frecuencia cardiaca, inhibir las secreciones salivales y bronquiales, la secreción de sudor y el reflejo de la aco­modación.
Con dosis mas altas se puede bloquear la motilidad gastrointestinal, urinaria e inhibir la secreción gastrica.
 
 La vida media de eliminación del compuesto es aproximadamente de 5 horas. e excreta principalmente en heces (entre 30 y 90%); a través de la excreción urinaria se elimina cerca de 50% del compuesto sin metabolizar, y porcentajes tan bajos como 0.5% se eliminan por bilis o leche materna
es un compuesto de amonio cuaternario, derivado semisin­tético de la esco­polamina.
Espasmolítico de acción selectiva. Ejerce una acción espasmolítica específica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal y de las vías biliares y urinarias.
 
Indicaciones Esta indicado en el tratamiento de dolores espasticos del tubo di­gestivo, como en casos de acalasia, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmo gastro­intestinal por otras causas como: contrac­ciones post­opera­torias, en dismenorrea, dolor posthiste­rosal­pingografía, incontinencia urinaria, colon irritable, espasmos de vías biliares y urinarias, úlcera gastrica y duodenal.


 Colon irritable, úlcera gastrica y duodenal, espasmos y trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal, estreñimiento espastico. Espasmos y disquinesias de las vías biliares y urinarias. Dismenorrea.
 
Efectos secundarios
  puede inducir hipo­tensión, taquicar­dia, y raras veces, choque asociado a reacciones alérgicas.

En raras ocasiones se puede presentar dilatación de pupilas, visión borrosa, aumento de la frecuencia cardiaca, retención urinaria, sequedad de boca y garganta.
 
Contraindicacionesambién se encuentra contraindicado en la obstrucción mecanica del tubo digestivo, glaucoma de angulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias al parabeno e hipertrofia prostatica con retención urinaria.
 
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, insuficiencia hepatica, taquicardia paroxística, asma, íleo paralítico, glaucoma, estenosis pilórica, hipertrofia prostatica, acalasia, insuficiencia renal, retención urinaria y megacolon.
 
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
 
Alteraciones de la visión, pérdida de la acomodación, sequedad de boca, bradicardia seguida de taquicardia y alucinaciones.
Lavados de estómago o provocación del vómito, apomorfina, instilación de carbón o sulfato de magnesio al 15%.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: La dosis por vía oral recomendada con fines anticolinérgicos y antiespasmódicos es de 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día. Por vía I.V., se pueden aplicar entre 10 a 40 mg, con una dosis maxima diaria de 100 mg
Para niños mayores de 6 años: Se recomienda 5 mg, 3 veces al día.
KETOROLACO
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas.
A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Indicaciones terapéuticasInyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con AAS y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas); úlcera péptica activa; antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diatesis hemorragica y trastornos de la coagulación, hemorragia cerebral; intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorragico o hemostasis incompleta;  embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años; profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
Reacciones adversas
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, nausea, diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.broncoespasmo
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología
IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h, según necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg.
Dosis max. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tto. no > 2 días.
Oral: 10 mg/4-6 h, max. 40 mg/día. Duración total del tto. no > 7 días.

Dipirona
DESCRIPCION
El metamizol es un farmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, con acción analgésica, antipirética y antiespasmódica, cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis deprostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiaceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos
Nombre Comercial: Algiopiret; Alpalgil; Ditral; Integrobe; Novacler; Novalgina; Trumeze; Unibios; D. Biocrom; D. Drawe
Dosis: 10 mg/kg/dosis cada 6 hs. Adultos: 0 - 1 g/dosis cada 6 hs
Forma de Presentación: Ampollas: 1 g Comprimidos: 500 mg Suspensión: 50 - 80 mg/ml Gotas: 500 mg/ml (1 ml = 30 gotas, 17 mg/gota)
Efectos Adversos: Agranulocitosis, anemia aplastica, reacciones cutaneas severas, hipotensión, broncoespasmo, nauseas, vómitos, mareos, cefalea, diaforesis, anafilaxia
Hacer contraindicación https://www.creative-med.com/vademecum/contenido/productos/producto.php?pais=col&id=2025
Acción Terapéutica: Analgésico, antipirético. Dolor agudo debido a trauma o cirugía. Dolor cólico. Dolor por cancer u otro dolor agudo severo o crónico en casos refractarios a otros analgésicos. Dolor posoperatorio. Hiperpirexia resistente a otras drogas.
Dolor agudo post-operatorio o post-traumatico. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos
Manejo: Para el caso de dipirona, no se conoce antídoto específico. Si la ingestión es muy reciente, debe intentarse limitar la absorción sistémica del ingrediente activo con medida para la desintoxicación primaria (p. ej., lavado gastrico) o aquellas designadas para reducir la absorción (ej. carbón activado). El principal metabolito (4 N-metilaminoantipirina) puede ser eliminado por hemólisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración de plasma.
Paracetamol
Mecanismo de acción: se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamolaunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que el paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecanicos o químicos.
Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalamico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudoración.
Indicaciones
Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc). Tratamiento del dolor osteoartrítico
Dosis: 10 mg/kg/dosis cada 4-6 hs, dosis maxima: 2 g/día. Adultos: 325 a 650 mg/dosis, dosis maxima.: 4 g/día
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica. Insuficiencia renal

Reacciones adversas
Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutanea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.
En sobredosis: necrosis tubular renal y hepatica, coma hipoglucémico
 Antídoto, N-acetilcisteína: ads.: dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h.
Metionina


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