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Amiodarona - sulfato de antropina - indicaciones terapéuticas, contraindicaciones, mecanismo de acción



Amiodarona
Mecanismo de acción
Acción directa sobre el miocardio, retrasando la despolarización y aumentando la duración del potencial de acción. Inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y ß y posee propiedades vagolíticas y bloqueantes del Ca.


Indicaciones terapéuticas
Tto.
de arritmias graves (cuando no respondan a otros antiarrítmicos o fármacos alternativos no se toleren): taquiarritmias asociadas con s. de Wolff-Parkinson-White. Prevención de la recidiva de fibrilación y 'flutter' auricular. Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística incluyendo: taquicardias supraventricular, nodal y ventricular, fibrilación ventricular.
Posología
Oral: tto. inicial de estabilización: 600 mg/día, 8-10 días. En ciertos casos puede ser > 1.000 mg/día. Tto. mantenimiento: reducir en función de respuesta a 100-400 mg/día.


Administrar en días alternos o realizar periodos de descanso (2 días/sem).
IV.: tto. de ataque o inicial, 2 alternativas:
- Perfus. IV. Dosis inicial o de ataque: dosis habitual 5 mg/kg (en 250 ml de dextrosa al 5 %), en unperiodo de 20 min a 2 h. Repetible de 2 a 3 veces en 24 h, ajustar velocidad según respuesta. La acción se manifiesta desde los 1 os min y va disminuyendo paulatinamente. Dosis de mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 h (600-800 mg/24 h, límite 1.200 mg/24 h) en 250 ml de dextrosa al 5% varios días.
- Iny. IV (respuesta rápida): 5 mg/kg (duración de iny. no debe ser < 3 min).
Resucitación cardiopulmonar en el tto. de fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación: dosis inicial IV 300 mg (o 5 mg/kg) diluidos en 20 ml de dextrosa al 5%, e inyectados rápidamente. Considerar una dosis IV adicional de 150 mg (o 2 mg/kg) si la fibrilación ventricular persiste.
Modo de administración
Vía oral. Administración de amiodarona con alimentos incrementa la velocidad y la cantidad absorbida de ésta.
Vía intravenosa se empleará cuando sea necesaria una respuesta rápida. Debe utilizarse en unidades con medios adecuados para monitorización cardiaca y reanimación cardiopulmonar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al yodo o a yodina o a amiodarona; bradicardia sinusal, bloqueo sino-auricular; bloqueo auriculoventricular, enf. del seno sin implantar marcapasos (riesgo de paro sinusal); alteraciones graves de conducción auriculoventricular en pacientes sin marcapasos o en UCI y bajo monitorización ECG; trastornos de función tiroidea; asociación con fármacos que inducen torsade de pointes; embarazo (excepto en circunstancias especiales); lactancia. Además, en IV: hipotensión arterial grave, colapso cardiovascular, hipotensión, insuf. respiratoria grave, miocardiopatía o insuf. cardiaca.
Advertencias y precauciones
Ancianos (iniciar con dosis más baja), hipocaliemia (modifica efectos e incrementa prolongación del espacio QT y riesgo de 'torsades de pointes'), anestesia.
Riesgo de hipotiroidismo e hipertiroidismo sobre todo con antecedentes detrastornos tiroideos. Monitorización de función tiroidea (durante y después de interrupción de tto.), enzimas hepáticas (cada 6 meses), niveles plasmáticos de K, radiografía de tórax, ECG y revisión oftalmológica. No recomendado en niños.
Insuficiencia hepática
Monitorizar función hepática.

Interacciones
Toxicidad potenciada por: quinidina, hidroquinidina, disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina, clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amisulprida, sulpirida, tiaprida, pimozida, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina (parenteral), hay mayor riesgo de 'torsade de pointes' potencialmente fatal. Asociación contraindicada.
Incidencia de arritmias cardiacas aumentada por: fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, terfenadina.
Posibilidad de alteraciones del automatismo y la conducción por: ß-bloqueantes, verapamilo, diltiazem.
Riesgo de 'torsade de pointes' aumentado por: laxantes estimulantes, diuréticos hipocaliemiantes solos o asociados, corticosteroides sistémicos, tetracosactida, amfotericina B (IV
Aumenta niveles plasmáticos de: warfarina, digoxina, flecainida, ciclosporina.
Aumenta toxicidad de: fentanilo, lidocaína, tacrolimús, sildenafilo, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, simvastatina y otras estatinas metabolizadas por el citocromo CYP 3A4.
Embarazo
Debido al riesgo de alteración del tiroides del feto, la administración de amiodarona durante el embarazo está contraindicada, salvo si los beneficios superan los riesgos.
Lactancia
Debido al paso a leche materna y el contenido en yodo, su administración está contraindicada durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Amiodarona puede producir reacciones adversas u otros síntomas que pueden alterar la capacidad de conducción.
Por lo tanto, se recomienda precaución en caso de conducir o manejar máquinaspeligrosas.
Reacciones adversas
Bradicardia; hipo o hipertiroidismo; micro-depósitos cornéales; náuseas, vómitos, alteraciones del gusto; elevación de transaminasas al inicio del tto., alteraciones hepáticas agudas con hipertransaminasemia y/o ictericia; temblor extrapiramidal, pesadillas, alteraciones del sueño; toxicidad pulmonar; fotosensibilización, pigmentaciones cutáneas, reacciones en lugar de iny. como: dolor, eritema, edema, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación, induración, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infección, cambios de pigmentación; disminución de la presión sanguínea.


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