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Praxidoxima - clasificación, farmacocinética, farmacodinamia, indicaciones, situaciones especiales



La pralidoxima es un reactivador de la acetil colinesterasa, su nombre químico es 2 formil 1 metilpiridinium cloro oxima y es utilizado principalmente como antídoto ante la intoxicación por pesticidas órganofosforados.

CLASIFICACIÓN
Este farmaco esta catalogado como un antídoto.

FARMACOCINÉTICA
La pralidoxima se distribuye a través del líquido extracelular, pero no se une a las proteínas plasmaticas, su vida media aparente es de 74 a 77 minutos 3)  Su concentración mínima terapéutica es de 4 µg/ml y la alcanza en 16 minutos después de la administración de una dosis de 600 mg.
Debido a la carga positiva de la pralidoxima, no atraviesa el SNC.  Las oximas se metabolizan a nivel hepatico y se excretan por vía renal como metabolitos o en su forma natural, una disminución de la función renal puede producir niveles aumentados de la concentración sanguínea del farmaco, por lo que la dosis de pralidoxima debe disminuirse en pacientes con insuficiencia renal.


 La pralidoxima es activa por corto tiempo por lo que pueden requerirse dosis repetidas, en especial si se evidencia la continua absorción del veneno.  No se conoce si la pralidoxima se excreta en la leche materna, pero debe tenerse precaución en mujeres lactantes.

FARMACODINAMIA
La principal acción de la pralidoxima es la de reactivar la colinesterasa en las uniones neuromusculares del músculo esquelético, que ha sido inactivada por la fosforilación de un pesticida órganofosforado o algún componente relacionado.
El grupo oxima del farmaco tienealta afinidad por los atomos de fósforo, y de esta manera hidroliza la enzima fosforilada, si el componente no ha envejecido.
La pralidoxima no penetra en el SNC y no tiene utilidad para revertir los efectos centrales del envenenamiento por órganofosforados.

INDICACIONES
La pralidoxima esta indicada como antídoto para

El tratamiento del envenenamiento por un pesticida órganofosforado. 
Control de la sobredosis por farmacos anticolinesterasicos utilizados en el tratamiento de la miastenia gravis.
Aplicación ante las intoxicaciones por gases nerviosos.
Los temblores musculares y la depresión respiratoria son las principales indicaciones para el uso de éste farmaco.

SITUACIONES ESPECIALES
Este farmaco pertenece a la categoría C del embarazo.
  Debido a que la pralidoxima es un farmaco utilizado en situaciones de emergencia no se tienen datos de sus efectos sobre la fertilidad, carcinogénesis ni mutagénesis.  No se conoce la seguridad del farmaco en pacientes pediatricos; así como tampoco se conoce si se excreta en la leche materna.

CONTRAINDICACIONES
No existen contraindicaciones absolutas para la pralidoxima, las contraindicaciones relativas son:  la hipersensibilidad conocida al farmaco o situaciones en las cuales los beneficios de la utilización del mismo no es clara.

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos neurológicos:  mareos, cefalea.
Efectos en los órganos de los sentidos:  visión borrosa, diplopía, trastornos de la acomodación 1,2,3,4)
Efectos cardiovasculares:  taquicardia, aumento de lapresión sanguínea.
Efectos respiratorios:  hiperventilación, espasmo laríngeo.
Efectos musculares:  rigidez, temblores.
Efectos gastrointestinales:  nausea y vómito 2,3)
Otros:  elevación de TGO y TGP.

PRECAUCIONES
La pralidoxima IV debe administrarse de manera lenta y preferiblemente por infusión, una administración rapida puede producir en el paciente taquicardia, laringoespasmo y rigidez muscular.

El medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes con miastenia gravis debido a que la administración de pralidoxima ante una sobredosis por órganofosforados, puede precipitar las crisis.
Se debe tener precaución en pacientes con falla renal debido a que la pralidoxima se elimina por vía renal y en pacientes con insuficiencia renal puede producirse aumento de los niveles sanguíneos del farmaco.(3)
El tratamiento con pralidoxima ante un envenenamiento por órganofoforados debe instaurarse de manera inmediata, antes de obtener los resultados de laboratorio.

INTERACCIONES
Si se utilizan la atropina y la pralidoxima juntas pueden producirse signos tempranos de atropinización, esto se presenta sobre todo si la dosis total de atropina ha sido larga y la administración de pralidoxima ha sido retardada 3)
Los barbitúricos pueden ser potencializados por la anticolinesterasa, por esta razón debe tenerse cuidado cuando se utilizan estos farmacos en conjunto en el tratamiento de las convulsiones.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Ante una sobredosis por pralidoxima, el paciente puedepresentar:  mareos, visión borrosa, diplopía, cefalea, nausea, pequeñas taquicardias y esta sintomatología puede ser difícil de diferenciar de los efectos adversos del farmaco.
Si es necesario debe proporcionarse al paciente respiración artificial y terapia de soporte.

CONSERVACIÓN
Este farmaco debe almacenarse a una temperatura de 25 °C.


POSOLOGÍA
Envenenamiento por órganofosforados - Pralidoxima en inyección
La pralidoxima debe administrarse inmediatamente después del envenenamiento para que sea efectiva.
Adultos
Dosis inicial de 1 o 2 g de pralidoxima, administrados 100 mL de solución salina, en periodos de 15 a 30 minutos.(3)
Niños
Pralidoxima IV de 20 a 40 mg por kg de peso, diariamente.
Puede repetirse el tratamiento después de 1 hora si la debilidad muscular persiste.
Sobredosis por anticolinesterasas
1 o 2 g por vía IV, seguido de incrementos de 250 mg cada 5 minutos.






Bibliografía
1. Taylor P.  Anticolinesterasas.  En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman.  Las Bases Farmacológicas  de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 180-2.

2. https://www.losmedicamentos.net/medicamento/pralidoxima

3.
https://clientes.entorno-digital.com/clientes/bayer/salud/farm_urg/PRALIDOXIMA.htm



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