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Farmacocinetica - Procesos farmacocineticos, Marco de la farmacocinética como una disciplina, Paso de farmacos atraves de membranas, distribucion de los farmacos



Farmacocinetica
farmacocinetica (definicion
paso de farmacos a través de membranas biológicas. Absorción de farmacos.
Es el enfoque cuantitativo del comportamiento de los farmacos, en el organismo, abarcando los mecanismos (adme) que influyen en la concentracion de estos, ya sea introduciendolos, modificandolos o desechandolos.
Es la relacion matematica entre regímenes de dosificacion y concentracion plasmatica.
En otras palabras es lo que el organismo hace sobre el farmaco (dosis-concentracion).

Procesos farmacocineticos
liberacion
absorcion
distribucion
metabolismo
eliminacion
procesos farmacocineticos
procesos farmacocineticos (deficiciones
liberacion: primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.


Absorcion: movimiento de un farmaco desde el sitio de su administración hasta la circulación sanguínea.
Distribucion: proceso por el que un farmaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
Metabolismo: conversión química o transformación, de farmacos o sustancias endógenas, en compuestos mas faciles de eliminar.
Eliminacion: excreción de un compuesto, metabolito o farmaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Marco de la farmacocinética como una disciplina
farmacocinética descriptiva: se estudian aquí los procesos que determinan los movimientos del farmaco en el organismo. Sus aspectos fisiopatológicosy aquellos aspectos de relevancia clínica.
Farmacocinética cuantitativa: se estudian y cuantifican las variables que gobiernan cada uno de los procesos, lo que nos permitedefinir características individuales de los medicamentos que resultan en características de uso clínico, es decir, las pautas de utilización terapéutica (dosis, vía de administración, intervalo de dosificación
Importante

“la absorción, distribución, metabolismo y excreción de farmacos ocurre siempre atravesando membranas celulares.”


Los farmacos generalmente pasan a través de las células en lugar de entre las células, de tal manera que la membrana celular esla barrera.
Absorcion
factores que modifican la absorcion de un farmaco
solubilidad: paso a través de membranas.  La absorción del farmaco es mas rapida cuando esta en solución acuosa.
Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.
Concentración del farmaco: a mayor concentración, mayor absorción.
Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.
Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.



Paso de farmacos atraves de membranas
paso de farmacos a traves de membranas: transporte mediado por un transportador
factores determinantes: energía
difusión facilitada-- a favor de gradiente
transporte activo (selectivo, competitivo, saturable)

- transportador neutro de aminoacidos (lnaa)
levodopa, baclofen, alfametildopa…
- transportador de oligopeptidos (pept--1)
captopril, otros iecas y amino betalactamicos
- transportador de acidos monocarboxílicos
pravastatina, acido aminosalicílico

paso de farmacos a traves de membranas: difusion pasiva no-ionica
factoresdeterminantes
tamaño (peso molecular)
area de absorción
liposolubilidad(velocidad) : coeficiente de partición lípido/agua
ionización (capacidad de paso) : ecuación de henderson-hasselbalch

- concepto de ph y pk.
- concepto de atrapamiento iónico

ionizacion
la mayoría de los medicamentos son de peso molecular pequeño y de caracter acido o basico débil.
Los farmacos cuando se disuelven suelen estar en forma ionizada. Tanto mas, cuando se disuelvan en ph “opuesto”
las barreras celulares(la membrana= bicapas lipídicas hidrofobicas) son permeables a las formas no ionizadas.)
asi que ionizada= polar = soluble en agua
no-ionizada= menospolar = mas liposoluble
la fracción no ionizada depende de su pka, y del ph del medio de disolución.
Electrolitos debiles e influencia del ph
vias de administracion de farmacos
oral
sublingual
rectal
topica
inhalacion
inyeccion
- subcutanea
- intramuscular
- intravenosa


distribucion
distribucion de los farmacos
la distribución de los farmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición de un farmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del farmaco, el cual, ademas, pasara allí tiempos variables.
El movimiento del medicamento desde la sangre hacia los órganos en los que debe actuar y a los órganos que lo van a eliminar.
Factores que afectan la distribucion

volumenes fisicos del organismo
tasa de extraccion
union a proteinas plasmaticas y/o tisulares
fases de la distribucion
faseinicial
recepcion del farmaco en los primeros minutos de haberse absorvido (organos con riego sanguineo abundante).

Segunda fase:
se produce previa a la llegada del farmaco a musculos, visceras, piel y grasas (equilibrio en mayor tiempo). Inclusion de fraccion de masa corporal mayor, que en la primera etapa.
Transporte del farmaco en sangre

disuelto en el plasma (farmaco libre
unido a las proteinas o a elementos formes
- la albumina plasmatica es la mas importante y se une sobre todo a farmacos acidos.


- las sustancias basicas pueden unirse a la β-globulina y a la glucoproteina acida.
Union a proteinas plasmaticas
(posibles consecuencias)
menor acceso, o acceso mas lento, al receptor.
Eliminacion farmacologica mas lenta.
Interacciones: competencias entre farmacos por los mismos puntos de fijacion…
-cambios en la respuesta del farmaco desplazado.

Metabolismo
biotransformacion de los farmacos
en terminos generales, las reacciones de biotransformacion, generan metabolitos inactivos mas polares, que se excretan facilmente al exterior, y a la vez se generan en muchos casos, metabolitos biologicamente inactivos.
Clasificacion de reacciones de biotransformacion
biotransformacion fase i : reacciones de funcionalizacion.
Introduce un grupo funcional al farmaco
perdida de la actividad farmacologica
concepto profarmaco: farmaco inactivo / farmaco activo sitio accion.
Clasificacion de reacciones de biotransformacion
biotransformacion fase ii : reacciones de conjugacion.
Formacion de enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original por un lado, y aminoacidos y derivados de estos por el otro.resultado: conjugados fuertemente polares inactivos, facilmente excretados.


Clasificacion de las reacciones metabolicas
reacciones de fase i (reacciones de funcionalizacion)
oxidacion (sistema microsomico hepatico)
oxidacion alifatica
hidroxilacion aromatica
n-desalquilacion
o-desalquilacion
epoxidacion
desaminacion oxidativa
formacion de sulfoxidos
clasificacion de las reacciones metabolicas
reacciones de fase i (reacciones de funcionalizacion)
desulfuracion
n-oxiacion y n-hidroxilacion
oxidacion (mecanismos no microsomicos)
oxidacion de alcochol y aldehidos
oxidacion de purinas
desaminacion oxidativa (monoaminooxidasa y diaminooxidasa)
reduccion
azorreduccion y nitrorreduccion
hidrolisis

clasificacion de las reacciones metabolicas
reacciones de fase ii (reacciones de conjugacion)
glucuronidacion
acetilacion
formacion de acido mercapturico
conjugacion con sulfato
n, o y s-metilacion
transulfuracion

metabolismo hepatico de fase i y ii
eliminacion
excrecion de farmacos
los farmacos se eliminan del organismo,ya sea inalterados o en forma de metabolitos.
Objetivo de los organos de excrecion
eliminacion rapida de compuestos polares
eliminacion lenta de farmacos liposolubles (metabolizacion compuestos mas polares).
Excrecion de farmacos
 el riñón es el principal órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las glandulas salivales y lagrimales.  Estos órganos o estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el farmaco del cuerpo, que reciben el nombre de vías de eliminación
orina
lagrimas
sudor
saliva
respiracion
leche materna
heces
bilis





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