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Dextropropoxifeno, Diazepam, Dinoprostona, Droperidol, Estasolam, Fenproporex, Flunitrazepam, Haloperidol



Cloxazolam
Composición
Cloxazolam 1 mg y 2 mg.


Acción terapéutica
Es un medicamento ansiolítico y miorrelajante que no altera los mecanismos reguladores de las actividades motoras complejas y del equilibrio.


Dosificación
1 comprimido 2 ó 3 veces por día a intervalos regulares.
Estas dosis pueden ser aumentadas según criterio médico.


Contraindicaciones
Miastenia gravis y glaucoma.
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.


Precauciones
Casos de hipertrofia de próstata y en pacientes con daño hepático.
Es conveniente no administrarlo durante el primer trimestre del embarazo.
Potencia a sedantes, hipnóticos o alcohol.


Presentación
Envases conteniendo 20 y 50 comprimidos.
Para mayor información consultar el prospecto adjunto al envase.

























Dextropropoxifeno
Cápsulas
Analgésico agonista opioide
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA Ó COMPRIMIDO contiene:
Clorhidrato de dextropropoxifeno 65 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El DEXTROPROPOXIFENO es un analgésico agonista opioide que se indica en el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.
CONTRAINDICACIONES:
El DEXTROPROPOXIFENO está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a cualquier otro opioide.
Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncospasmo, depresión respiratoria, pólipo nasal, angioe­dema, insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, hipotiroi­dismo, arritmias cardiacas, antecedentes de crisis convulsivas, presión intracraneal aumentada, traumatismos craneales, inestabilidad emocional e ideas suicidas, colitispseudomembranosa causada por antibióticos o diarrea por envenenamiento, dolor abdominal de causa desconocida, embarazo, lactancia, trabajo de parto y menores de 16 años.
PRECAUCIONES GENERALES:
Las dosis y los esquemas de tratamiento de DEXTROPROPOXIFENO deben indi­vidualizarse para cada caso, dependiendo de la severidad del dolor y en ­paciente geriátricos o inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. Cuando se utilice por primera vez DEXTROPROPOXIFENO se recomienda no combinarlo con alcohol, ya que puede producir depresión respiratoria, coma y la muerte.


La seguridad y eficacia de DEXTROPROPOXIFENO o cualquier otro opioide no se ha establecido en menores de 16 años.
El uso de DEXTROPROPOXIFENO no se recomienda en pacientes con depresión respiratoria o enfermedad obstructiva de las vías aéreas, miastenia gravis, ni en estado inconsciente.
El DEXTROPROPOXIFENO puede afectar la capacidad mental y/o física para efectuar tareas de precisión, por lo que se recomienda tener precau­ción en pacientes que conduzcan automóviles o maquinaria de precisión.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los opioides y agonistas de los mismos como el DEXTROPROPOXIFENO, cruzan la barrera placentaria y se excretan por leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia por el riesgo incrementado 
de depresión respiratoria o dependencia física en el feto y/o lactante. El uso de DEXTROPROPOXIFENO queda bajo responsabilidad del médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al igual que con otros opioides, se puede presentar con el uso del DEXTRO­PROPOXIFENO náusea, vértigo, boca seca, constipación, confusión, bradicardia, palpitaciones, hipotensiónortostática, alteraciones emocionales, disminución de la libido, alucinaciones y euforia a dosis alta.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Las concentraciones plasmáticas del DEXTROPROPOXIFENO se incremen­tan al utilizarse concomitantemente con ritonavir, lo cual produce una€…riesgo elevado de toxicidad por lo que no se recomienda su uso con­jun­to. Se ha descrito que el uso de DEXTROPROPOXIFENO con estimulantes del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, puede desen­cadenar crisis convulsivas. DEXTROPROPOXIFENO interactúa importantemente con otros medicamentos que se metabolizan a nivel hepático incluidas warfarina, benzodiazepinas, antidepresivos, IMAO´s y betabloqueadores.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, muta­gé­nesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de DEXTRO­PROPO­XIFENO.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de DEXTROPROPOXIFENO es oral.
La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin exceder de 360 mg/día.
En pacientes de más de 50 años de edad o con deterioro de la función hepática o renal se recomienda ajustar la dosis.
No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 16 años.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones sintomáticas principales con sobredosis de DEXTRO­PROPOXIFENO son similares a los de los opioides; bradicardia, función cardiaca deteriorada, alcalosis/acidosis respiratoria, midriasis, convulsiones, estupor y coma. Si el paciente está consiente, se recomienda realizar lavado gástrico e inducir el vómito; el manejo debe ser encaminado a mantener las vías aéreas y venosa permeables y puede requerirse ventilación asistida conpresión positiva en presencia de edema pulmonar.
Por vía intravenosa se recomienda utilizar un antagonista de los opioides, como lo es la naloxona a dosis de 0.4 a 2 mg hasta la recuperación cada 2 a 3 minutos, para revertir los efectos convulsivantes, cardiotóxicos y de depresión respiratoria.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.
Su venta requiere receta médica, 
la cual se retendrá en la farmacia. 
El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, 
puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. 
No se use en el embarazo y la lactancia ni en menores 
de 16 años. Literatura exclusiva para médicos.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:






















Diazepam
Diazepam
Solución inyectable
Ansiolítico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Diazepam.. 10 mg
Vehículo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular, anticonvulsivo). Uso psiquiátrico y en medicina interna (neurosis, estados de ansiedad, ­tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas como la úlcera gastrointes­tinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y ge­nital). La solución inyectable está indicada para la sedación basal antes de medidas terapéuticas o intervencionales, como: cateterismo cardiaco, endoscopia, procedimientosradiológicos, intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.


DIAZEPAM en solución inyectable es utilizado como medicación preoperatoria en pacientes con ansiedad y estado de estrés. En psiquiatría es utilizado en el tratamiento de pacientes con estados de excitación asociada con ansiedad aguda y pánico, así como el delirium tremens. También está indicado en el tra­tamiento agudo del status epilepticus u otros estados convulsivos.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se deberá tener especial precaución al administrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente por vía endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la depresión cardiaca o pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del equipo necesario para mantener la respiración en caso de requerirse
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero si se utiliza, queda bajo responsabilidad del médico tratante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El DIAZEPAM es bien tolerado. Posee un amplio margen de seguridad, lo que se ha confirmado por medio de estudios toxicológicos y farmaco­cinéticos, pero puede llegar a presentarsomnolencia, fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones alérgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia anterógrada, confusión, constipación, depresión, diplopía, hipersalivación, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, aumento o disminución de la libido, náusea, temor, incontinencia o retención urinaria, vértigo y visión borrosa. Muy rara­mente, elevación de las transaminasas y fosfatasa alcalina, así como reacciones paroxísticas como excitación aguda, ansiedad, trastornos del sueño y alucinaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Si se combina DIAZEPAM como medicamentos de acción central como neurolép­ticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvul­sivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, deberá tenerse ­presen­te que su efecto sedante puede intensificarse con DIAZEPAM. Al igual que todos los medicamentos de este tipo, DIAZEPAM no deberá administrarse si se va a conducir algún vehículo o maquinaria peligrosa: DIAZEPAM es compatible con agentes hipoglu­cemiantes orales y anticoagulantes.
PREAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se desconocen a la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Anestesiología:
Premedicación: 10-20 mg I.M. (Niños 0.1-0.2 mg/kg) una hora antes de la inducción de la anestesia.
Inducción de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg I.V.
Sedación basal antes de procedimiento, exámenes e intervenciones: 10-30 mg I.V. (niños 0.1-0.2 mg/kg).
Status epilepticus: 0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir después de10-15 minutos. Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas.
Estados de excitación: (Estados agudos de ansiedad y pánico, delirium tremens). Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V., pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los síntomas cedan a cambiar la vía oral.
MANIFESTACIONES YMANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de sobredosificación, se presentará intensificación de los efectos terapéuticos (sedación, relajación muscular, sueño profundo) fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria.
En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etc.
También se puede aplicar el antagonista de las benzodiacepinas (flumazenil).
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente el grupo II. 
Este medicamento sólo podrá utilizarse hasta la fecha
señalada en el envase. Guárdese fuera del alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran 
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, 
con
















Dinoprostona_
Composición
Cada ampolleta contiene 0,5 mg (500 µg) de prostaglandinaE2.
Farmacología
Actúa por medio de los receptores para la prostaglandina E (EP) e induce las contracciones uterinas potentes y la expulsión del feto.
Farmacocinética
Como promedio, el 95,0 % de prostaglandina E2 en venoclisis se inactiva durante su paso por la circulación pulmonar. Dada la posición singular de los pulmones entre las circulaciones venosa y arterial, el lecho vascular pulmonar constituye un filtro importante de las prostaglandinas que actúan de formalocal antes de pasar a la circulación venosa. En términos generales, las reacciones catabólicas enzimáticas son de 2 tipos: una fase inicial (relativamente rápida), catalizada por enzimas específicas de prostaglandina, de distribución amplia, en que las prostaglandinas pierden gran parte de su actividad biológica, y una segunda fase (relativamente lenta) en que dichos metabolitos son oxidados por enzimas quizás idénticas a las que se encargan de la oxidación beta y epsilón de casi todos los ácidos grasos. La etapa inicial es la oxidación del grupo 15-OH, hasta una cetona correspondiente, por la 15-OH prostaglandina deshidrogenada. En el paso siguiente, el compuesto 15-ceto se reduce al derivado 13,14-dihidro, reacción catalizada por la reductasa de prostaglandina. Las fases siguientes consisten en la oxidación beta y epsilón de las cadenas laterales de las prostaglandinas, con lo que surge un ácido dicarbixílico polar que se elimina por la orina en la forma de un metabolito mayor de las prostaglandinas E1 y E2; todas estas reacciones se producen particularmente en el hígado.
Indicaciones
Inducción de la labor de parto. Terminación de embarazos, como abortivo en el segundo trimestre del embarazo o en casos de muerte fetal intraútero.
Contraindicaciones
Pacientes que presentan contraindicaciones a los fármacos oxitócicos. En parto vaginal cualquier condición que contraindique el trabajo de parto y la expulsión vaginal (desproporción cefalopélvica, mala presentación fetal, presentación del cordón o prolapso, desprendimiento prematuro de la placenta, placenta previa, predisposición a ruptura uterina y distrés fetal). Cicatriz uterina (cesárea, histerectomía y miomectomía con apertura de la cavidad). Hiperactividad uterina. Toxemia. Pacientes con enfermedad hepática, renal, pulmonar o enfermedad cardíaca activa. Noadministrar por vía extraamniótica si existe cervicitis o vaginitis.
Precauciones
E: uso de otro método si la terminación falla con el fármaco. DR y DH: reducir dosis. Pacientes con glaucoma, asma, epilepsia, disfunción renal o hepática, enfermedad cardiovascular. En pacientes con infección pélvica no se debe utilizar para la terminación de embarazos, a menos que se tenga un tratamiento adecuado para ello. Durante su empleo requiere monitoreo de la actividad uterina, del estado del feto y progreso de la dilatación cervical. HTA y diabetes mellitus.

Reacciones adversas
Sus efectos adversos dependen de la dosis y su extensión de la vía empleada. La vía IV está asociada con alta incidencia de efectos adversos, los más frecuentes: náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal, cefalea, vértigos, hipotensión, rubor e irritación de los tejidos locales y eritema tras la administración IV.

















Droperidol
Nombre Comercial
Dehidrobenzoperidol

 

Presentación
Ampollas de 3 ml conteniendo 2,5 mg/ml.

 

Indicaciones
Coadyuvante en la anestesia regional y general.
Sedante y antiemético en procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos.
Neuroleptoanalgesia (en combinación con analgésicos narcóticos).

 

Dosis
Adultos. IM o IV.
Premedicación. 2,5–5 mg administrados 30–60 minutos antes del acto quirúrgico.
Coadyuvante de la anestesia general. Inducción: 0,22–0,275 mg/kg; mantenimiento: 1,25–2,5 mg/dosis.
Coadyuvante de la anestesia local. 2.5-5 mg.
Náuseas y vómitos. 2.5-5 mg cada 3-4 horas.
Niños (2-12 años)
Premedicación. IM: 100–150 mg/kg, administrados 30-60 minutos antes del acto quirúrgico.
Coadyuvante de la anestesia general. IV: 88–165 mg/kg.
Náuseas y vómitos. IM o IV: 50 mg/kg cada 4-6 horas.

 

Farmacocinética
Inicio de acción
IM, IV: 3–10 minutosEfecto máximo
IM, IV
30 minutos
Duración
2–4 horas. (En algunos casos puede persistir hasta 12 horas)
Metabolismo
Hepático
Eliminación
Renal
Interacciones
Potencia otros depresores del SNC.
Disminuye los efectos presores y arritmogénicos de la adrenalina.
Incrementa el umbral de las arritmias inducidas por anestésicos halogenados.

 

Efectos Secundarios
Cardiovascular. Taquicardia, hipotensión.
SNC. Temblores, escalofríos, alucinaciones, síndrome neuroléptico maligno, hiperactividad, extrapiramidalismo.
Pulmonar. Laringospasmo, boncospasmo.

 

Recomendaciones
Cuando se utiliza como premedicacion, puede dar lugar a alucinaciones en los pacientes.
Puede haber una depresión del SNC prolongada si se realiza una neuroleptoanalgesia.
Administrar con precaución en pacientes con depresión, enfermedad de Parkinson, hipopotasemia o junto a depresores del SNC.
Vigilancia en pacientes con insuficiencia hepática, pues puede precipitar crisis de encefalopatía.
Reducir las dosis en la insuficiencia renal, aunque no se han establecido recomendaciones específicas.
Ha sido utilizado en hiperemesis gravídica sin daño aparente del feto.
No hay datos disponibles de su administración en el periodo de lactancia.

 

Contraindicaciones
Enfermedad de Parkinson.
Alergia a butirofenonas.

 
Farmacología
El droperidol es un neuroléptico de la familia de las butirofenonas.
Se usa con los opioides en neuroleptoanalgesia.
Tiene efectos sedantes sobre el SNC, se usa como antiemético a dosis bajas.
Carece de efecto analgésico intrínseco.
Por sus propiedades arritmógenas suele reservarse cuando otros fármacos no son tolerados o son inefectivos.

 
 







Metilergonovina
Nombre Comercial
Methergin

 

Presentación
Ampollas de 1 ml conteniendo 0,2 mg
Gotas, frasco de 10 ml a 0,25mg/ml (1 ml = 20 gotas)
 
Almacenamiento:
Proteger de la luz

 

Indicaciones
Prevención y tratamiento de hemorragia uterina postparto y/o post aborto casusada por atonía uterina o subinvolución.

 

Dosis
Prevención y tratamiento de hemorragia uterina:
- IV/IM:  0,2 mg IVL (en al menos 60 seg.) o IM pudiendo repetirse cada 2-4 h (máximo de 5 dosis). Pasar después a VO
- VO:  0,2-0,4 mg/6-12 h durante 2-7 días (dosis máx. 2 mg/24 h)
 

 

Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV = inmediato
- IM = 2-5 min
- VO = 5-15 min
Efecto máximo:
- IV < 5 min.
- IM/VO < 30 min.
Duración:
- IV = 45 min.
- IM/VO = 4-6 h
Metabolismo:
Hepático
Toxicidad:
los síntomas de intoxicación incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, mareos, hipertensión o hipotensión, depresión respiratoria, hipotermia, convulsiones y coma. En caso de sobredosis se procederá a tratamiento de mantenimiento y sintomático (vasodilatadores, vasoconstrictores, heparina…). Intoxicaciones por vía oral con paciente consciente se tratarán mediante lavado gástrico y administración de carbón activado. Puede forzarse la diuresis. Monitorizar la función cardiaca y respiratoria.
Interacciones:
- Aminas simpaticomiméticas, tabaco, bromocriptina u otros alcaloides del cornezuelo, anestésicos generales pueden potenciar el su efecto vasoconstrictor al igual que su uso concomitante con beta bloqueantes. 
- Derivados azólicos (antifúngicos), macrólidos, inhibidores de la proteasa (nefilnavir, ritonavir, etc.), sumatriptan y otros agonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT1 y en general los inhibidores del CYP3A4 pueden incrementar los niveles/efectos de la metilergometrina.
- Antipsicóticos, metoclopramida pueden disminuir los efectos de la metilergometrina.
- IMAOs, agonistas serotoninérgicos (ISRS, trazodona, etc.),sibutramina pueden desencadenar síndrome serotoninérgico administrados conjuntamente a metilergometrina.
Eliminación
Orina y heces
 

 

Efectos Secundarios
SN: alucinaciones, mareos, temblores, cefalea, tinnitus.
Cardiovasculares: hipertensión, IMA, dolor torácico, palpitaciones.
Respiratorios: disnea y congestión nasal.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto.
Neuromusculares: calambres
Locales: tromboflebitis
Renales: hematuria
Generales: diaforesis

 

Recomendaciones
No utilizar la vía IV de forma rutinaria (si se usa, evitar la administración rápida).
Utilizar con precaución en pacientes con HTA, vasculopatías periféricas, estenosis mitral, preeclampsia, sepsis, insuficiencia hepática y/o insuficienia renal.
Su uso prolongado se ha asociado con fibrosis pulmonar, peritoneal y de las válvulas cardíacas.

 

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metilergometrina o a cualquiera de los componentes del fármaco; uso concomitante con potentes inhibidores de CYP3A4 (inhibidores de la poteasa, derivados azólicos, macrólidos); hipertensión; toxemia; embarazo.

 
Farmacología
Alcaloide ergótico semisintético que actúa directamente sobre el músculo liso uterino incrementando el tono, la frecuencia y amplitud de las contracciones rítmicas uterinas, acortando el tercer periodo del trabajo del parto y reduciendo las pérdidas sanguíneas uterinas. También produce constricción periférica de los vasos de capacitancia (principalmente venosa), aumentando la PVC y la presión sanguínea.

 
 






















Estasolam


Tabletas
Insomnio
(Estazolam)
COMPOSICIÓN
Cada TABLETA contiene:
Estazolam
2 mg
Excipientes c.s.p.
1 tableta
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
SEDAREST® (estazolam). Es una benzodiazepina de vida media intermedia.
Aunque elmecanismo de acción de las benzodiazepinas no ha sido establecido exactamente se cree que el mecanismo de acción es mediante el incremento de la acción inhibitoria del neeurotranmisor denominado ácido gama aminobutírico (GABA), ello produce la apertura de los canales del cloro en la membrana celular de las neuronas, permitiendo el flujo del ión cloro al intracelular. El efecto hipnótico de estazolam es concecuencia de este tipo de acción sobre el sistema nervioso central (SNC).
Como otras benzodiazepinas se absorben bien y rápidamente del tracto gastrointestinal. Tiene un tiempo de vida media de 10 a 20 horas, alta ligadura a proteínas plasmáticas, el tiempo para llegar a la concentración plasmática máxima luego de una dosis oral es de 2 horas (0,5 a 6), se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación produciendo metabolitos con mínima o nula actividad que se eliminan por vía renal (menos del 5% sin cambios).
La acumulación luego de dosis repetidas de benzodiazepinas de vida media corta o intermedia son mínimas concentraciones plasmáticas estables se alcanzan luego de algunos días de iniciada la terapia. Luego de terminar el tratamiento las concentraciones son subclínicas y en 24 horas retornan rápidamente a cero ( al cuarto día o menos).
INDICACIONES
• Tratamiento por corto periodo del insomnio caracterizado por dificultad para conciliar el sueño, insomnio por interrupciones frecuentes al dormir, insomnio por despertar de madrugada.
• Prevención o tratamiento por corto periodo del insomnio transitorio por cambio en el patrón del dormir, tal como ocurre en los viajes transmeridiano y en los cambios o rotación del horario de trabajo.
Si el insomnio no remite con un tratamiento de 7 a 10 días, puede indicar la presencia de una enfermedad psiquiátrica o médica. Si el insomnio empeora o aparecenanormalidades nuevas del pensamiento o de la conducta, puede ser a consecuencia de un desorden físico o psiquiátrico no reconocido.
CONTRAINDICACIONES
No debe ser usado en las siguientes condiciones, excepto bajo circunstancias especiales:
• Glaucoma de ángulo estrecho.
• Hipersensibilidad a estazolam, a otras benzodiazepinas u otros componentes del producto.
En las siguientes condiciones médicas debe considerarse una rigurosa evaluación riesgo-beneficio:
• Intoxicación aguda por alcohol con depresión de los signos vitales
• Coma y shock.
• Abuso de drogas o historia de dependencia a estas, pacientes predispuestos a habituación o dependencia.
• Glaucoma de ángulo abierto, pueden usar benzodiazepinas aquellos pacientes que tengan un adecuado tratamiento para el glaucoma.
• Deterioro hepático, la eliminación y la vida media pueden ser prolongadas.
• Hiperkinecis, reacciones paradojales pueden ocurrir.
• Depresión mental severa.
• Miastenia gravis.
• Desórdenes orgánicos cerebrales.
• Psicosis, reacciones paradójicas son mas frecuentes en pacientes con psicosis.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, el compromiso de la función respiratoria puede exacerbarse por incremento la salivación y las secreciones bronquiales con el uso de benzodiazepinas.
• Insuficiencia renal, puede ocurrir acumulación de metabolitos excretados por vía renal.
• Apnea del sueño (sospechada o diagnosticada), esta condición puede empeorar.
REACCIONES ADVERSAS
Requieren atención médica:
• Incidencia poco frecuente: Amnesia anterógrada, ansiedad, confusión, depresión mental, taquicardia y palpitaciones.
• Incidencia rara: Pensamiento anormal, incluyendo delusiones, despersonalización o desorientación
Reacciones alérgicas, erupciones de piel y prurito.
Cambios en el comportamiento, incluyendo conducta bizarra, o disminuciónde la inhibición.
Discrasias sanguíneas, incluyendo agranulocitosis, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia.
Síntomas extrapiramidales y distonía.
Disfunción hepática, hipotensión, debilidad muscular, reacciones paradojales incluyendo agitación, conducta agresiva y alucinaciones, hostilidad o furia, insomnio excitabilidad inusual, irritabilidad o nerviosismo o convulsiones.
Nota: Reacciones paradojales ocurren con más frecuencia en los pacientes que tienen medicación que actúa en el SNC, condiciones psiquiátricas subyacentes, conducta violenta y agresiva, historia de abuso de alcohol u otras sustancias, inusual reacción a sedativos y alcohol. El tratamiento con benzodiazepinas debe ser suspendido en caso de estas reacciones paradojales.
Requiere evaluación médica sólo en caso de ser molestas o persistentes:
• Incidencia más frecuente: Ataxia, mareo, somnolencia, dificultad en la pronunciación; especialmente en ancianos o personas debilitadas, quienes son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas.
• Incidencia menos frecuente y rara: Dolor o cólico abdominal, visión borrosa y cambios en la visión, cambios en la libido, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, aumento de la sed, euforia, cefalea, aumento de las secreciones bronquiales y exceso de salivación, espasmo muscular, náuseas, vómitos; problemas para la micción, tremor o inusual fatiga y debilidad.
Requiere atención médica cuando se presentan síntomas por suspensión (usualmente dentro de 2-3 días con benzodiazepinas de acción corta e intermedia) o cuando la medicación se ha descontinuado.
• Incidencia más frecuente: Insomnio, irritabilidad y nerviosismo.
• Incidencia menos frecuente: Dolor abdominal, confusión, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión mental, calambres musculares, náuseas, vómitos, disturbios de lapercepción incluyendo hiperacusia, hipersensibilidad al tacto y al dolor, parestesias, fotofobia, taquicardia y tremores.
• Incidencia rara: Convulsiones, delirios, alucinaciones, síntomas de paranoia.
Los síntomas de suspensión se presentan más frecuentemente en aquellos pacientes que recibieron altas dosis de benzodiazepinas y por tiempo prolongado. Los síntomas ocurren luego de una descontinuación abrupta, en pacientes que reciben benzodiazepinas por uno o dos semanas en forma continua.
El uso de altas dosis y por tiempo prolongado de benzodiazepinas puede causar dependencia física y psicológica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Sensibilidad cruzada: Estazolam puede presentar sensibilidad cruzada con otras benzodiazepinas.
Carcinogenicidad/tumorigenicidad/mutagenicidad: No existe evidencia de carcinogenicidad, tumorigenicidad, mutagenicidad en humanos.
Gestación/reproducción: Durante el primer trimestre de embarazo no se recomiendan el uso de benzodiazepinas excepto luego de una adecuada evaluación riesgo/beneficio. Se ha reportado que la administración de clordiazepoxido o diazepan durante el primer trimestre de embarazo incrementa el riesgo de malformaciones congénitas por lo que se considera que otras benzodiazepinas también pueden elevar este riesgo.
El uso regular de benzodiazepinas durante el embarazo puede causar síndrome de abstinencia en el recién nacido.
El uso de benzodiazepinas como hipnóticos durante las últimas semanas del embarazo puede causar depresión neonatal, flacidez neonatal, dificultades en la alimentación, hipotermia y problemas respiratorios.
Estazolam tiene categoría FDA para la gestación: X.
Lactancia: Aunque estudios en humanos no han sido hechos, estudios experimentales mostraron que estazolam y sus metabolitos se distribuyen en la leche de ratas.
Pediatría: El Sistema NerviosoCentral (SNC) de los niños, especialmente los más pequeños es muy sensible a las benzodiazepinas.
En neonatos puede producir depresión prolongada del SNC, por su incapacidad para metabolizar las benzodiazepinas y sus metabolitos.
Geriatría: Los pacientes geriátricos son usualmente más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC, se recomienda que se use la dosis mínima efectiva o se incremente en forma gradual.
Si es necesario disminuir la dosis en caso de existir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos sobresedación.
La vida media de las benzodiazepinas puede estar prolongada en estos pacientes.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: El efecto potencial sobre la atención puede hacer que la conducción de vehículos y la utilización de máquinas sea peligrosa.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Con bebidas alcohólicas hay potenciación del efecto depresor sobre el Sistema Nervioso Central.
• Con depresores del Sistema Nervioso Central, se potencia el efecto depresor. El riesgo de apnea puede aumentar, no se recomienda
• El uso simultáneo de benzodiazepinas con alcohol. Se recomienda precaución cuando se administra otros neurodepresores con benzodiazepinas, la dosis de alguno de ambos debe ser reducida.
• Carbamazepina, cimetidina, contraceptivos que contienen estrógenos, diltiazem, disulfirano, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, jugo de uva, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, propoxifeno, ranitidina o verapamilo, pueden interferir con el metabolismo de la benzodiazepinas, resultando en incremento de las concentraciones plasmáticas y un retardo en la eliminación renal.
• Clozapina puede incrementar el riesgo de depresión respiratoria.
• Itraconazol y ketoconazol están contraindicados.
• Levodopa, las benzodiazepinas pueden disminuir el efecto terapéutico delevodopa.
• Rifampicina, puede incrementar la eliminación de benzodiazepínicos.
• Zidovudina, puede disminuir la depuración, por lo que su toxicidad puede ser elevada por las benzodiazepinas.
Alteración de valores de laboratorio:
• Las benzodiazepinas pueden disminuir la captación de I 123 por la tiroides.
INCOMPATIBILIDADES
No se han descrito hasta el momento.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Adultos:
• Como hipnótico y sedativo (para el insomnio y sedición): SEDAREST® 1 mg (½ tableta) en una dosis única al acostarse.
En algunos pacientes puede ser necesario 2 mg.
Geriatría:
• Como hipnótico y sedativo (para el insomnio y sedición): SEDAREST® 1 mg (½ tableta) en una dosis única al acostarse. La dosis puede ser aumentada en forma cuidadosa.
En pacientes ancianos debilitados la dosis inicial debe ser de 0,5 mg de SEDAREST® (¼ de tableta).
Niños: La seguridad y eficacia no han sido establecidas en menores de 18 años.
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: Como con otros benzodiazepínicos las sobredosis pueden causar confusión, disminución de los reflejos, somnolencia marcada, tambaleo, disminución de la frecuencia cardiaca y respiratoria, dificultad para hablar, fatiga, respiración y debilidad severas.
En estos casos el tratamiento es el siguiente:
Disminuir la absorción del medicamento:
• Con el paciente consciente: Inducir el vómito en forma mecánica o con eméticos. Administrar carbón activado para disminuir la absorción y aumentar la depuración.
• Con el paciente inconsciente: Lavado gástrico con tubo endotraqueal con cuff.
Acelerar la eliminación: Se puede administrar fluidos endovenosos para promover la diuresis.
Tratamiento específico:
Antes del tratamiento especifico debe asegurarse la vía aérea y una vía intravenosa.
Flumazenil I.V., este medicamento antagonista benzodiazepínico deberá seradministrado por un médico emergencista, anestesista o un médico experimentado.
Flumazenil puede precipitar convulsiones, especialmente en pacientes que reciben benzodiazepinas por tiempo prolongado o reciban comedicación con antidepresivos cíclicos. Dado que flumazenil puede inducir convulsiones, no se recomienda en pacientes con epilepsia que reciban benzodiazepinas.
Debe administrarse oxígeno suficiente si el paciente está con depresión respiratoria.
La hipotensión debe ser controlada, si es necesario se administra vasopresores (dopamina, norepinefrina o metaraminol) por vía intravenosa.
Medidas de soporte
Monitoreo respiratorio, cardiovascular y cuidados intensivos si el estado de depresión cardiorrespiratoria requiere.
Nota: En caso de excitación no deberá administrarse barbitúricos, puesto que el estado de excitación puede aumentar o la depresión neurológica puede aumentar y prolongarse.
Se desconoce el papel de la diálisis en el tratamiento de sobredosis por benzodiazepinas.
PRESENTACIÓN
SEDAREST® 2 mg Tabletas ranuradas: Caja por 10.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Administrar bajo prescripción médica.
Para uso oral.







Fenproporex



SOBREDOSIFICACIÓN



DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una cápsula 30 a 60 minutos antes del desayuno.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:Excepcionalmente la citología hemática puede presentar leucopenia y granulocitopenia.


CONTRAINDICACIONES: ESBELCAPS® no debe administrarse a pacientes cursando con hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de vías urinarias o tracto gastrointestinal.
Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática. Insuficiencias hepática y/orenal. Tendencias suicidas u homicidas. Hipertensión arterial. Pacientes que en su trabajo manejan instrumentos de precisión, herramientas o utensilios en los que se requiere una atención permanente, vehículos de cualquier tipo y maquinaria pesada. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Durante el embarazo o la lactancia. A menores de 12 años.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse: rubor o palidez de tegumentos, palpitaciones, disritmias, dolor precordial de tipo ángor.
Espasmo gastrointestinal, dolor de tipo cólico, diarrea o constipación, somnolencia, ataxia, náusea, vómito, vértigo, mareo, midriasis y trastornos de acomodación visual, aumento o disminución de la presión arterial, resequedad de boca y mucosas, sensación de sed y polidipsia, cefalea, fiebre, diaforesis, gusto metálico, retención urinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El médico debe prevenir a las pacientes con vida sexual activa a tomar las precauciones adecuadas para evitar el riesgo de embarazo durante el periodo de tratamiento.
Su administración prolongada o su abuso, pueden inducir tolerancia a los efectos terapéuticos y farmacodependencia al producto y/o similares.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, su concentración inicial en plasma se presenta a los 30 minutos (Vmáx.) de administración, llegando a su máximo en 60 minutos (Cmáx.) y con un estado estable de 6 horas (Tmáx.) eliminándose en forma de metabolitos activos por la orina.
El diazepam es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, llegando al máximo de su concentración en una hora (Cmáx.), tiene una vida media de 15 días, eliminándose por la orina en forma de metabolitos activos (óxidos) o inactivos(gluroconjugados).
En la presentación de dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas durante 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.
Farmacodinamia: El fenproporex produce un efecto anoréxico con modificación de la conducta alimentaria, por medio de una actividad selectiva en los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad. Adicionalmente, su propiedad lipolítica debida a su acción de activación de la adenilciclasa, induciendo la formación de 3-5 AMP cíclico a partir del ATP, aumentando el catabolismo lipídico, resultado de una activación de la lipasa que actúa sobre los triglicéridos, desdoblándolos en glicerol y ácidos grasos libres que son oxidados rápidamente, produciendo la pérdida ponderal deseable en el tratamiento de la obesidad.
El fenproporex, a dosis terapéuticas, no estimula la corteza cerebral ni el sistema nervioso autónomo simpático. La interacción con un ansiolítico de tipo benzodiazepínico como el diazepam mantiene al paciente en una situación óptima, sin angustia, disminuyendo la neurosis bulímica y los automatismos de consumo. Además, sus propiedades hipnogénicas, son deseables en los tratamientos de regulación ponderal. El diazepam ejerce su actividad ansiolítica, por medio de un aumento de la eficacia de la actividad GABA-érgica a todos los niveles del SNC, al activar el complejo del receptor benzodiazepínico, induciendo una disminución en la reactividad neural excitatoria.
Actividad farmacológica por aparatos y sistemas:
SNC: Anorexigénico de acción central a nivel limbo-hipotalámico en los centros de regulación del apetito y la saciedad.
El fenproporex puede inducir nerviosismo, irritabilidad, alteraciones del sueño.
Sin embargo, el fenproporex ha sidoutilizado con éxito en los trastornos invalidantes del sueño (i.e. narcolepsia e hipersomnia).
El diazepam reduce la ansiedad y el nerviosismo, puede inducir somnolencia, disminución en la reactividad, etcétera.
Conducta y actividad psíquica: No se han reportado fenómenos de tolerancia ni fármacodependencia durante su uso clínico. Los efectos interactivos del fenproporex y el diazepam equilibran la conducta, tanto nutricional como relacional.
Cardiovascular: A las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran atenuados. En algunos puede aumentar la TA y en otros disminuirla, se puede presentar taquicardia o bradicardia dependiendo del tono autonómico de cada paciente. Puede potenciar la actividad de fármacos con propiedades adrenérgicas y reducir los efectos hipotensores de la guanetidina.
Respiratorio: Por activación de los receptores ß del tracto respiratorio, puede inducir cierto grado de broncodilatación.
Gastrointestinal: Sequedad de boca, náuseas, disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso.
Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el útero grávido y sobretodo durante el último trimestre del embarazo.
Vías urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.
Efectos metabólicos: Lipólisis y termogénesis.
Farmacología clínica: El fenproporex ha sido utilizado en estudios clínicos controlados por periodos mayores a seis meses sin presentarse fenómenos de tolerancia, ni dependencia, sólo y hasta por más de un año en combinación con otro medicamento alternativo. Además, no se reportaron eventos adversos no descritos, ni reacciones adversas serias oseveras.


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de fenproporex
equivalente a 20 mg
de fenproporex
Diazepam 6.0 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anorexigénico.
Auxiliar en el tratamiento de la obesidad.
Obesidad exógena, coadyuvante al establecimiento de una dieta baja en calorías.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de un IMAO y el fenproporex puede inducir crisis hipertensiva grave, esta interacción está contraindicada, así como, el de otras aminas o fármacos con propiedades simpaticomiméticas (antigripales de uso común).
El uso concomitante de anticolinérgicos, está al igual contraindicado.
El metabolismo del diazepam puede ser inhibido por cimetidina, disulfiram, isoniazida y anticonceptivos orales.
La rifampicina lo acelera. Debe interrumpirse el consumo de alcohol durante el tratamiento.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.
Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. Léanse las instrucciones.
Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 79875, SSA II
103300CI060179


PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera.
Dada su presentación en cápsulas se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er, 4o. o 5o. día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente.
Además, durante el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo unautomóvil.
Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico.
Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos; sin embargo, como se señaló anteriormente, su uso está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
No se han reportado efectos sobre la fertilidad en ambos sexos.


PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas y signos que pueden presentarse en el caso de una sobredosificación, están asociados principalmente con una estimulación del SNC; así como del SNA, éstos consisten en estado de excitación, contusión, temblor generalizado, hiperreflexia, taquipnea, alucinaciones, reacción de pánico, depresión, fatiga intensa, hipertensión, hipotensión, colapso vascular, taquicardia, ángor, náusea, vómito y diarrea.
Algunos de estos síntomas y/o signos, pueden estar atenuados por la acción del diazepam.
Síntomas y signos: Vigilancia estrecha del paciente y medidas específicas. Interrumpir el producto/hospitalización. Hemodiálisis.




















































fenproporex
dOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una cápsula 30 a 60 minutos antes del desayuno.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:Excepcionalmente la citologíahemática puede presentar leucopenia y granulocitopenia.




CONTRAINDICACIONES: ESBELCAPS® no debe administrarse a pacientes cursando con hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de vías urinarias o tracto gastrointestinal.
Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática. Insuficiencias hepática y/o renal. Tendencias suicidas u homicidas. Hipertensión arterial. Pacientes que en su trabajo manejan instrumentos de precisión, herramientas o utensilios en los que se requiere una atención permanente, vehículos de cualquier tipo y maquinaria pesada. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Durante el embarazo o la lactancia. A menores de 12 años.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse: rubor o palidez de tegumentos, palpitaciones, disritmias, dolor precordial de tipo ángor.
Espasmo gastrointestinal, dolor de tipo cólico, diarrea o constipación, somnolencia, ataxia, náusea, vómito, vértigo, mareo, midriasis y trastornos de acomodación visual, aumento o disminución de la presión arterial, resequedad de boca y mucosas, sensación de sed y polidipsia, cefalea, fiebre, diaforesis, gusto metálico, retención urinaria.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El médico debe prevenir a las pacientes con vida sexual activa a tomar las precauciones adecuadas para evitar el riesgo de embarazo durante el periodo de tratamiento.
Su administración prolongada o su abuso, pueden inducir tolerancia a los efectos terapéuticos y farmacodependencia al producto y/o similares.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, su concentración inicial en plasma se presenta a los 30 minutos (Vmáx.) de administración, llegando a su máximo en 60 minutos(Cmáx.) y con un estado estable de 6 horas (Tmáx.) eliminándose en forma de metabolitos activos por la orina.
El diazepam es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, llegando al máximo de su concentración en una hora (Cmáx.), tiene una vida media de 15 días, eliminándose por la orina en forma de metabolitos activos (óxidos) o inactivos (gluroconjugados).
En la presentación de dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas durante 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.
Farmacodinamia: El fenproporex produce un efecto anoréxico con modificación de la conducta alimentaria, por medio de una actividad selectiva en los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad. Adicionalmente, su propiedad lipolítica debida a su acción de activación de la adenilciclasa, induciendo la formación de 3-5 AMP cíclico a partir del ATP, aumentando el catabolismo lipídico, resultado de una activación de la lipasa que actúa sobre los triglicéridos, desdoblándolos en glicerol y ácidos grasos libres que son oxidados rápidamente, produciendo la pérdida ponderal deseable en el tratamiento de la obesidad.
El fenproporex, a dosis terapéuticas, no estimula la corteza cerebral ni el sistema nervioso autónomo simpático. La interacción con un ansiolítico de tipo benzodiazepínico como el diazepam mantiene al paciente en una situación óptima, sin angustia, disminuyendo la neurosis bulímica y los automatismos de consumo. Además, sus propiedades hipnogénicas, son deseables en los tratamientos de regulación ponderal. El diazepam ejerce su actividad ansiolítica, por medio de un aumento de la eficacia de la actividad GABA-érgica a todos los niveles del SNC, al activar el complejo del receptor benzodiazepínico, induciendouna disminución en la reactividad neural excitatoria.
Actividad farmacológica por aparatos y sistemas:
SNC: Anorexigénico de acción central a nivel limbo-hipotalámico en los centros de regulación del apetito y la saciedad.
El fenproporex puede inducir nerviosismo, irritabilidad, alteraciones del sueño.
Sin embargo, el fenproporex ha sido utilizado con éxito en los trastornos invalidantes del sueño (i.e. narcolepsia e hipersomnia).
El diazepam reduce la ansiedad y el nerviosismo, puede inducir somnolencia, disminución en la reactividad, etcétera.
Conducta y actividad psíquica: No se han reportado fenómenos de tolerancia ni fármacodependencia durante su uso clínico. Los efectos interactivos del fenproporex y el diazepam equilibran la conducta, tanto nutricional como relacional.
Cardiovascular: A las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran atenuados. En algunos puede aumentar la TA y en otros disminuirla, se puede presentar taquicardia o bradicardia dependiendo del tono autonómico de cada paciente. Puede potenciar la actividad de fármacos con propiedades adrenérgicas y reducir los efectos hipotensores de la guanetidina.
Respiratorio: Por activación de los receptores ß del tracto respiratorio, puede inducir cierto grado de broncodilatación.
Gastrointestinal: Sequedad de boca, náuseas, disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso.
Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el útero grávido y sobretodo durante el último trimestre del embarazo.
Vías urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.
Efectos metabólicos: Lipólisis y termogénesis.Farmacología clínica: El fenproporex ha sido utilizado en estudios clínicos controlados por periodos mayores a seis meses sin presentarse fenómenos de tolerancia, ni dependencia, sólo y hasta por más de un año en combinación con otro medicamento alternativo. Además, no se reportaron eventos adversos no descritos, ni reacciones adversas serias o severas.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de fenproporex
equivalente a 20 mg
de fenproporex
Diazepam 6.0 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anorexigénico.
Auxiliar en el tratamiento de la obesidad.
Obesidad exógena, coadyuvante al establecimiento de una dieta baja en calorías.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de un IMAO y el fenproporex puede inducir crisis hipertensiva grave, esta interacción está contraindicada, así como, el de otras aminas o fármacos con propiedades simpaticomiméticas (antigripales de uso común).
El uso concomitante de anticolinérgicos, está al igual contraindicado.
El metabolismo del diazepam puede ser inhibido por cimetidina, disulfiram, isoniazida y anticonceptivos orales.
La rifampicina lo acelera. Debe interrumpirse el consumo de alcohol durante el tratamiento.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.
Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. Léanse las instrucciones.
Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 79875, SSA II
103300CI060179




PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera.
Dada su presentación encápsulas se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er, 4o. o 5o. día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente.
Además, durante el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil.
Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico.
Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos; sin embargo, como se señaló anteriormente, su uso está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
No se han reportado efectos sobre la fertilidad en ambos sexos.




PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas y signos que pueden presentarse en el caso de una sobredosificación, están asociados principalmente con una estimulación del SNC; así como del SNA, éstos consisten en estado de excitación, contusión, temblor generalizado, hiperreflexia, taquipnea, alucinaciones, reacción de pánico, depresión, fatiga intensa, hipertensión, hipotensión, colapso vascular, taquicardia, ángor, náusea, vómito y diarrea.
Algunos de estos síntomas y/o signos, pueden estar atenuados por la acción del diazepam.
Síntomas y signos: Vigilancia estrecha del paciente y medidas específicas. Interrumpir el producto/hospitalización. Hemodiálisis.Fentanilo o citrato
Nombre Comercial
Actiq
Durogesic 25, 50, 75, 100
Fentanest
Thalamonal (fentanilo/droperidol)

 

Presentación
Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml)
Comprimidos para chupar de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg.
Parches transdérmicos de 2'5, 5, 7'5 y 10 mg
 
Almacenamiento:
Proteger de la luz

 

Indicaciones
En inyección: para sedación, alivio del dolor, premedicación para la cirugía, adyuvante de la anestesia general o regional.
Transdérmico: manejo del dolor crónico de moderado a severo.
Transmucoso (Actiq): manejo de la exacerbación del dolor de origen neoplásico.

 

Dosis
Sedación/analgesia para procedimientos menores
- Adultos:
         IV:  25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. hasta obtener efectos deseados (dosis máxima 500 mcg/4 h)
- Niños:
         Entre 1-12 años:  1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min. (niños entre 18-36 meses pueden requerir 2-3 mcg/kg/dosis)
         Mayores de 12 años:  dosis de adultos
Sedación/analgesia prolongada
  - Niños:
         IV:  bolus inicial de 1-2 mcg/kg, seguido de 1-3 mcg/kg/h (máx. 5 mcg/kg/h)
Cirugía (adultos):
-Premedicación:
         IM/IVL:  25-100 mcg 30-60 min. antes de la cirugía
-Adyuvante de la anestesia regional:
         IVL:  25-100 mcg en 1-2 min.
-Adyuvante de la anestesia general (IVL):
         BAJAS DOSIS:  0.5-2 mcg/kg/dosis
         DOSIS MODERADAS:  Inicial: 2-15 mcg/kg/dosis; Mantenimiento 1-2 mcg/kg/h (bolus o infusión)
         DOSIS ALTAS:  20-50 mcg/kg/dosis (raramente empleado)
Manejo del dolor agudo/postoperatorio
-Severo:
         IM/IV:  50-100 mcg/dosis, si necesario cada 1-2 horas
         Infusión IV: 15-150 mcg/h (0.3-3 mcg/kg/h). Se requiere monitorización estricta
Analgesia/anestesia neuroeje-Analgesia/anestesia epidural  
         Bolus:  50-100 mcg (1-2 mcg/kg) diluído en 10 ml SF o con anestésico local
         Infusión:  10-60 mcg/h (0.2-0.7 mcg/kg/h)
-Anestesia espinal:
         Bolus de 5-20 mcg (0.1-0.4 mcg/kg) con o sin anestésico local
Anestesia locorreginal
-ALR Perivenosa:
         Añadir 50 mcg de fentanilo (1 mcg/kg) al anestésico local
-Bloqueo del plexo braquial:
         Añadir 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) de fentanilo a 40 ml de anestésico local
 

 

Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV = casi inmediato
- IM = 7-15 min.
- Transmucoso = 5-15 min.
- Epidural/espinal = 4-10 min.
Efecto máximo :
- IV = 1-2 min.;
- IM < 15 min
- Epidural = 30 min.
Duración:
- IV = 10-15 min.;
- IM = 10-60 min
- Epidural = 1-2 h.
Toxicidad:
Síntomas incluyen miosis, depresión respiratoria, temblores y depresión SNC. Tratamiento mediante naloxona.
Interacciones:
Otros depresores del SNC, eritromicina, reserpina y beta-bloqueantes pueden incrementar su toxicidad; los inhibidores del del CYP3A4 (derivados azólicos, macrólidos, doxiciclina, ciprofloxacino, inhibidores de las proteasas, etc.) pueden incrementar los niveles/efectos del alfentanilo.
Metabolismo:
Hepático, citocromo P-450
Excreción:
Urinaria
 

 

Efectos Secundarios
SNC: depresión del SNC
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (frecuentes)
Gastrointestinales: náuseas, vómitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreñimiento
Neuromusculares: rigidez muscular
Respiratorios: depresión respiratoria
Renales: retención urinaria
Dermatológicos-alérgicos: prurito
Efectos indeseables de la adminstración sobre el neuroeje: incluyen depresión respiratoria tardia, náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria.

 

Recomendaciones
Dosis según peso ideal.
Precaución en pacientes con dependencia a drogas,lesiones cerebrales o hipertensión intracraneal (puede aumentar la PIC).
Precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, ancianos e hipovolémicos (ajuste de dosis).
Precaución en pacientes con asma aguda o EPOC.
Precaución en prostatismo, hipotiroidismo o pacientes con bradicardias.
Evitar la infusión IV rápida, ya que puede causar rigidez torácica junto con distres respiratorio, broncoconstricción y/o laringoespasmo.
Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresión respiratoria en el neonato.

 

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alfentanilo, narcóticos o cualquiera de los componentes del fármaco; hipertensión intracraneal; insuficiencia respiratoria severa.

 
Farmacología
Agonista opiode sintético de acción ultracorta, 70 veces más potente que la morfina. Unión a receptores específicos en varios lugares del SNC, aumentando el umbral del dolor, alterando la percepción del dolor, inhibiendo las vías aferebtes nociceptivas.

 
 






Flunitrazepam
INDICACIONES
- [INSOMNIO]: tratamiento a corto plazo, sólo si el insomnio es grave, incapacitante o preocupa intensamente al paciente. (vía oral).
- [ANSIEDAD] ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos. (vía parenteral).
- [INDUCCIÓN Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA] (vía parenteral).
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POSOLOGÍA
Vía oral:
- Insomnio. Adultos: 0,5-1 mg/24 h, excepcionalmente 2 mg, al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados: 0,5 mg/24 h, excepcionalmente 1 mg, al acostarse. Evitar los tratamientos superiores a 2 semanas, no obstante, si es necesario prolongar el tratamiento, se deberá evaluar la situación general del paciente.
- Suspensión del tratamiento: Suspender el tratamiento de forma gradual. Suele bastar con reducir la dosis en un 25% cada semana a lo largo de cuatro, aunque algunos pacientes puedenprecisar periodos de hasta 8 semanas. En pacientes hospitalizados la supresión puede hacerse más rápidamente (reduciendo la dosis en un 10% diariamente).
Vía parenteral (i.v.):
- Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos, adultos: 1-2 mg.
- Inducción anestésica, adultos: 1-2 mg (en 30-60 segundos).
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones
- [ALERGIA A benzodiacepinaS].
- [MIASTENIA GRAVE]: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria.
- [GLAUCOMA EN ÁNGULO ESTRECHO]: el posible efecto anticolinérgico de la benzodiacepina puede aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad.
- [APNEA DEL SUEÑO].
- [INSUFICIENCIA HEPÁTICA] severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía.
- [INTOXICACIÓN ETÍLICA AGUDA], como o shock: debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
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Precauciones
- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psíquica o física.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
- [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA (ácido delta-aminolevulínico) sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
- Tolerancia: Después de un uso continuado durante algunassemanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.
- [DEPENDENCIA]: El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
- Insomnio de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresión definitiva.
- [AMNESIA]: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.
- Reacciones psiquiátricas y paradójicas: Las benzodiacepinas pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
-[PSICOSIS]: Las benzodiacepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.
- Ansiedad asociada a [DEPRESIÓN]: Las benzodiacepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión, se han observado episodios de manía e hipomanía con riesgo de suicidio.
- Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: La capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de sueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.
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INTERACCIONES
- Aminofilina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición de la anestesia producida por la benzodiacepina, por posible, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la depresión del sistema nervioso central.
- Levodopa: hay estudios con otras benzodiacepinas (clordiazepóxido, diazepam, nitrazepam) en los que se ha registrado inhibición del efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus mecanismos colinérgicos y dopaminérgicos.
- Valproico, ácido: hay estudios con otras benzodiacepinas (clobazam, clonazepam, lorazepam) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de la benzodiacepina.
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EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de flunitrazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiacepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central.El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
-Raramente ( 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Niños > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.
Solución para infusión: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solución de Ringer y de Hartmann, las soluciones más concentradas pueden precipitar.
Niños con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante:
Oral, ads.: 7,5-15 mg/día. Ancianos y/o debilitados, I.R.grave, I.H.: 7,5 mg. En I.H. si fuera necesario considerar una dosis menor. No sobrepasar 2 sem; proceso de reducción gradual ajustar en cada paciente.
- Tto. de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, niños y adolescentes (3 meses a 6 meses a25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
-Raramente (50 µg/ml) produce EEG isoeléctrico. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados somatosensoriales. A dosis bajas puede producir fenómenos de excitación en presencia de dolor (hiperalgesia).
Sobre el SNC disminuye el consumo de oxígeno, el flujo sanguíneo cerebraly la PIC. Asimismo, disminuye la presión inrtraocular.
Atraviesa la barrera placentaria con poca repercusión clínica sobre el feto.

 
 













Etomidato:
Nombre Comercial
Hypnomidate
Sybul

 

Presentación
Ampollas de 10 ml conteniendo 20 mg (2 mg/ml)
Conservación
Estable a temperatura ambiente.

 

Indicaciones
Inducción de la anestesia general.
Sedación durante periodos cortos.

 

Dosis
Inducción anestésica
Adultos: 0,2-0,4 mg/kg IV.
Niños: 0,4-0,5 mg/kg IV
Sedación
5-8 mcg/kg/min durante periodos cortos

 

Farmacocinética
Inicio de acción
Muy rápido, 30 segundos.
Efecto máximo
1 minuto.
Duración
De 3 –10 min.
Metabolismo
En sangre por esterasas plasmáticas y hepática por hidrólisis de la cadena etiléster yN-dealquilación oxidativa, dando metabolitos inactivos
Eliminación
Por orina (85%) y heces (10% - 13%). Sólo un 2% - 3% se detecta en orina inalterado.
Toxicidad
En caso de inyección muy rápida puede producirse una mioclonia. Irritación venosa con dolor, que mejora diluyendo el fármaco, o usando lidocaina previa. Las dosis repetidas o perfusiones elevadas dan lugar a una supresión suprarrenal significativa.
Interacciones
Inhibe la actividad pseudo-colinesterasa por lo que puede aumentar el efecto de la succinilcolina. Puede potenciar la acción de los relajantes no despolarizantes, otros narcóticos y anestésicos volátiles.

 

Efectos Secundarios
Neurológicos. Mioclonias (40%), cuya aparición puede paliarse premedicando con benzodiacepinas o pequeñas dosis de etomidato; convulsiones tipo “gran mal”; aumento de la actividad de focos epileptógenos; psicosis (25%).
Cardiovasculares. Hipotensión, hipertensión, arritmias. Tromboflebitis.
Respiratorio. Tras la inducción con etomidato, aparece una breve fase de hiperventilación, seguida de una disminución de la frecuencia respiratoria y volumen corriente, incluso apnea, si bien los efectos sobre el aparato respiratorio son menores que con pentotal o propofol. Laringoespasmo. Hipo.
Gastrointestinales. Náuseas y vómitos postoperatorios con mayor frecuencia que con otros agentes anestésicos.
Endocrinos. Supresión de la síntesis de esteroides suprarrenales incluso durante 24 h, si bien con poca trascendencia clínica.

 

Recomendaciones
No administrar dosis repetidas o perfusiones por el riesgo de supresión suprarrenal significativa.
No se recomienda su empleo en pacientes con profiria, ya que aunque ha sido utilizado sin desencadenar crisis agudas, in vitro inhibe la síntesis del ácido aminolevulínico.
No se ha asociado a teratogenicidad.
No se recomiendasu uso en niños de menos de 10 años.
Usar con precaución en pacientes con un foco epiléptico.

 

Contraindicaciones
munosupresión.
Sepsis.
Trasplante por afectación suprarrenal.

 
Farmacología
Hipnótico derivado del imidazol cuya acción deriva del aumento del tono inhibidor del GABA en el SNC.
Su principal característica clínica es su mínima repercusión sobre la frecuencia cardíaca, presión sanguínea y gasto cardíaco, lo que le hace probablemente el inductor de elección para cardiópatas y pacientes hemodinámicamente inestables o hipovolémicos.
Sobre el SNC disminuye la PIC, el flujo sanguíneo cerebral y el consumo de oxígeno, sin disminuir la presión de perfusión cerebral, lo que le hace útil en neurocirugía.
Disminuye la presión intraocular, lo que puede resultar útil en cirugía oftalmológica.
Muy liposuluble.
Carece de propiedades analgésicas.

 
 
Propofol_
Nombre Comercial
Diprivan
Ivofol
Propofol lipuro 1%
Recofol

 

Presentación
Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)
Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml)
Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg
Conservación
Se presenta como una emulsión hidro-oleosa isotónica al 1% o al 2%, que contiene intralipid (lecitina de huevo, glicerol, aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonización por bacterias). Se ha desarrollado el propofol-lipuro (sustitución del intralipid por cadenas de triglicéridos de media y larga longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyección. Estable a temperatura ambiente. Se deben evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer su contaminación) .

 

Indicaciones
Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
Sedación corta y prolongada.
Tratamiento de las náuseas yvómitos postoperatorios y tras quimioterapia.

 

Dosis
Inducción anestésica
IV: 1 – 2,5 mg/kg
Mantenimiento anestésico
Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min
Sedación
Dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg
Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min
Antiemético
Bolus de 10 mg
Niños
Aconsejado en niños mayores de 3 años
Inducción
IV: 2-3 mg/kg
Mantenimiento
Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h

 

Farmacocinética
Inicio de acción
La dosis de inducción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s
Efecto máximo
1 minuto después de la administración.
Duración
El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras interrumpir la infusión
Metabolismo
Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofol-glucurónido y sulfo y glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450
Eliminación
Renal como producto inalterado ( No.
* PERFUSION I.V. INTERMITENTE -> No.
* PERFUSION I.V. CONTINUA -> No.
* OTRAS VIAS -> No.
~~~~ ESTABILIDAD ~~~~
ACCION Y MECANISMO :
- ANTIPSICOTICO tipo piperazínico. El mecanismo de acción no se conoce por completo, pero parece estar relacionado con su capacidad para bloquear los receptores D2 de la dopamina del sistema límbico y los ganglios de la base. Hay una relación directa entre la potencia antipsicótica y la frecuencia de efectos extrapiramidales con la ocupación de los receptores D2 de la dopamina.
La flufenazina muestra una baja afinidad por los receptores muscarínicos, por los receptores alfa-adrenérgicos y por los receptores de histamina-1, en comparación con otros antipsicóticos típicos.
Debido a éstas propiedades farmacológicas, puede ser considerado como un antipsicótico muy potente con pocos efectos anticolinérgicos, sedantes e hipotensores, aunque los efectos extrapiramidales son más pronunciadasque con otras fenotiazinas.
- La forma inyectable depot es muy útil en pacientes con falta de adherencia al tratamiento, ya que permite una inyección cada 2-6 semanas.
FARMACOCINETICA :
- Absorción: Al igual que con el resto de fármacos antipsicóticos, la flufenazina se caracteriza por presentar una variabilidad farmacocinética interindividual. La esterificación de la flufenazina con un ácido graso de cadena larga y su disolución en un vehículo con aceite de sésamo demora la difusión y disponibilidad del fármaco libre liberado del depósito oleoso. Las concentraciones plasmáticas máximas tienen lugar dentro de las primeras 24 horas después de la inyección intramuscular de flufenazina decanoato. Generalmente, la acción empieza entre las 24 y 48 horas después de la inyección, y el efecto terapéutico llega a ser significativo a las 48 a 96 horas y dura de 1 a 6 semanas tras la administración im depot.
- Distribución: Se fija intensamente a las proteínas plasmáticas (más del 90%). Las fenotiazinas atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta.
- Metabolismo/excreción: Se metabolizada sufriendo un metabolismo de primer paso por el hígado.
- Eliminación: se excreta tanto en la orina como en las heces. Todavía no se conoce el grado de actividad antipsicótica de los metabolitos La semivida plasmáticas es de aproximadamente 7-10 días.
INDICACIONES :
- ESQUIZOFRENIA: tratamiento de la esquizofrenia.
- PSICOSIS paranoide.
Es eficaz como terapia de mantenimiento en pacientes crónicos con dificultades para seguir una medicación oral.
POSOLOGIA :
Adultos, im o subcutánea: Dosis inicial: 12,5 a 25 mg (0,5 a 1 ml). Mantenimiento: una inyección/2-4 semanas, incluso 6 semanas en algunos pacientes. Dosis máxima: 100 mg/inyección. Si es necesario administrar dosis superiores a los 50 mg, la dosissiguiente así como las posteriores deben realizarse, con precaución, de forma progresiva con incrementos de 12,5 mg.
- Pacientes gravemente agitados: Cuando hayan desaparecido los síntomas agudos, se pueden administrar 25 mg (1 ml) de flufenazina decanoato; las dosis posteriores se ajustarán según sea necesario.
- Ancianos: dosis de 1/4 a 1/3 de la dosis recomendada para adultos. Si es necesario un incremento de dosis, deberá realizarse de forma gradual.
- Niños: No se ha establecido la eficacia y seguridad en niños menores de 12 años.
- Insuficiencia renal o hepática: no se dispone de datos suficientes sobre el ajuste de dosis en pacientes que presenten insuficiencia renal o hepática.
- Normas para la correcta administración: Inyección intramuscular o subcutánea. Debe usarse una jeringa seca y una aguja de calibre no menor del 21. El empleo de una aguja o una jeringa húmeda puede hacer que la solución se vuelva turbia.
CONTRAINDICACIONES :
- ALERGIA A FENOTIAZINAS, o a cualquiera de los componentes de la formulación.
- Lesión encefálica subcortical sospechada o confirmada.
- Pacientes bajo tratamiento con dosis elevadas de depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, narcóticos, hipnóticos, etc.).
- Estado de COMA o DEPRESION SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
- DISCRASIAS SANGUINEAS o HEPATOPATIA.
- Niños menores de 12 años.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Por contener alcohol bencílico no se debe administrar a niños prematuros ni recién nacidos. Dosis de alcohol benzílico superiores a 90 mg/kg/día puede producir reacciones tóxicas mortales en menores de 3 años de edad, por lo que se recomienda evitar sobrepasar estas dosis. Dosis de alcohol benzílico inferiores a 90 mg/kg/día pueden ocasionar reacciones anafilactoides y tóxicas en niños menores de tres años.
PRECAUCIONES :
- SINDROMENEUROLEPTICO MALIGNO: Se ha descrito un conjunto de síntomas, a veces potencialmente fatal, llamado Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM), asociado con la administración de fármacos antipsicóticos, caracterizado por hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental y evidencia de inestabilidad autónoma (pulso o presión sanguínea irregular, taquicardia, diaforesis y disritmias cardiaca). El tratamiento incluye la suspensión inmediata del tratamiento. Si el paciente precisa tratamiento con fármacos antipsicóticos después de recuperarse del SNM, se debe considerar con precaución la posible reintrodución de la terapia. El paciente deberá ser estrechamente vigilado, ya que se han comunicado casos de recidivas de SNM.
- ICTUS/DEMENCIA: En ancianos con demencia y tratados con algunos fármacos antipsicóticos atípicos, se ha observado que el riesgo de episodios cerebrovasculares se triplica. Se desconoce el mecanismo por el que se produce el aumento de dicho riesgo. No se puede excluir el aumento de este riesgo con otros fármacos antipsicóticos o en otras poblaciones de pacientes. Debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de sufrir accidentes cerebrovasculares.
- DISCINESIA TARDIA: Los pacientes tratados con fármacos neurolépticos (antipsicóticos), pueden desarrollar discinesia tardía (DT). Este cuadro se caracteriza por una discinesia bucofacial, con movimientos de coreoatetosis o distonía generalizada y que puede ser potencialmente irreversible. Su aparición es tardía, después de meses o años de tratamiento, e incluso puede manifestarse después de abandonar el tratamiento. El riesgo aumenta con la duración del tratamiento y la dosis total acumulada. Debe considerarse la interrupción del tratamiento. Sin embargo algunos pacientes pueden necesitar el tratamiento a pesar de la presencia delsíndrome.
- ENFERMEDAD DE PARKINSON: Debido a sus efectos antidopaminégicos puede aumentar la incidencia de efectos extrapiramidales, agravando la enfermedad.
- Alteraciones cardiovasculares graves en los que la hipotensión sea un factor de riesgo grave.
- INSUFICIENCIA HEPATICA: Se metaboliza mayoritariamente en el hígado, por lo que se aconseja ajustar la dosis al grado de funcionalismo hepático.
- INSUFICIENCIA RENAL: Se elimina mayoritariamente por vía renal, por lo que se aconseja ajustar la posología al grado de funcionalismo renal.
- CIRUGIA: Los pacientes psicóticos que reciben grandes dosis de fármacos fenotiazínicos deben ser vigilados cuidadosamente si son sometidos a intervenciones quirúrgicas debido a posibles fenómenos hipotensivos, en consecuencia puede ser necesaria la reducción de las dosis de anestésicos o depresores del sistema nervioso central.
- EPILEPSIA: Los enfermos epilépticos deben monitorizarse estrechamente (vigilancia clínica y evaluación EEG), debido a que las fenotiazinas pueden disminuir el umbral convulsivo.
- GLAUCOMA EN ANGULO CERRADO, HIPERTROFIA PROSTATICA o RETENCION URINARIA: puede aumentar la presión intraocular y/o retención urinaria debido a los efectos anticolinérgicos, lo que podría agravar la enfermedad
- REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
- PROLONGACION DEL INTERVALO QT: Las fenotiazinas pueden potenciar la prolongación del intervalo QT que incrementa el riesgo de comienzo de arritmias ventriculares serias de tipo torsades de pointes, hecho que es potencialmente fatal (muerte súbita). La prolongación QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia, hipokalemia y prolongación QT congénita o adquirida.
- En pacientes confeocromocitoma, insuficiencia vascular cerebral o renal, o deficiencias de la reserva cardiacas graves (como en la insuficiencia mitral) parecen ser particularmente propensos a reacciones de hipotensión con compuestos fenotiazínicos.
- Exposición a temperaturas extremas (calor o frío intenso): Las fenotiazinas pueden interferir los mecanismos de regulación de la temperatura corporal, produciendo un golpe de calor o hipotermia (especialmente en pacientes con hipotiroidismo, donde se provoca una clara hipotermia).
- Los antipsicóticos no causan adicción. Sin embargo, la interrupción brusca de su administración, puede originar síntomas de retirada.
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Advierta a su médico si se está embarazada, pretende estarlo o está en periodo de lactancia.
- Advierta al médico si aparecen temblores, ictericia, alteración de la visión o movimientos musculares involuntarios.
- Este medicamento puede alterar la capacidad de conducción de vehículos. La somnolencia y los mareos suelen remitir a las pocas semanas de iniciado el tratamiento.
- Se debe aconsejar no tomar bebidas alcohólicas.
- No exponerse al sol sin protección solar ya que pueden aparecer reacciones de fotosensibilidad.
- Evitar la exposición prolongada a temperaturas elevadas por el riesgo de hipertermia o golpe de calor.
- Este medicamento puede alterar el color de la orina (rosa o marrón)
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> Se han notificado casos de TEV (incluyendo embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda) asociados al uso de medicamentos antipsicóticos. Identificar factores de riesgo antes y durante el tratamiento para establecer las medidas preventivas apropiadas.
>> Los ancianos con demencia asociada a psicosis tratados con antipsicóticos atípicos tuvieron mayor riesgo de muerte, generalmente de origen cerebrovascular, comparado conplacebo. No se puede excluir el aumento de este riesgo con otros fármacos antipsicóticos o en otras poblaciones de pacientes.
>> Los neurolépticos fenotiacínicos pueden potenciar la prolongación del intervalo QT con riesgo de comienzo de arritmias ventriculares. Excluir posibles factores de riesgo, antes y durante el tratamiento con una fenotiazina.
- Se recomienda realizar recuentos sanguíneos periódicos, ya que se han notificado casos de discrasias sanguíneas incluyendo leucopenia y agranulocitosis.
- Se recomienda evaluar periódicamente la aparición de efectos extrapiramidales.
- Se aconseja la suspensión gradual de tratamientos prolongados, para evitar el riesgo de síndrome de retirada o la rápida recaída en la enfermedad.
- No se recomienda su utilización en tratamiento a corto plazo (< 3 meses).
- Dosis elevadas o tratamientos prolongados pueden aumentar considerablemente el riesgo de discinesia tardía.
- Considerar la interrupción del tratamiento con neurolépticos en aquellos pacientes en los que aparezcan signos o síntomas de discinesia tardía. Sin embargo algunos pacientes pueden necesitar el tratamiento a pesar de la presencia del síndrome.
- Los efectos terapéuticos máximos pueden aparecer después de varias semanas de tratamiento.
INTERACCIONES :
- Alcohol etílico/depresores del SNC: hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con depresión del sistema nervioso central y reacciones extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo.
- Anticolinérgicos: Hay estudios en los que se ha registrado aumento del estreñimiento con impactación fecal.
- Antidiabéticos: hay algún estudio en el que se ha registrado efecto hiperglucemiante de fenotiazinas como la clorpromazina, lo que podría inhibir el efecto de los antidiabéticos.
-Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos del antidepresivo, con potenciación de la toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproico): hay estudios con otras fenotiazinas en los que se ha registrado variaciones en los niveles plasmáticos de ambos fármacos por afectación de su metabolismo hepático.
- Clonidina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome cerebral, por posible antagonismo a nivel dopaminérgico.
- Fluoxetina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con manifestaciones neurológicas extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo.
- Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes). La hipopotasemia podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias cardiacas ventriculares graves como la torsade de pointes. Se aconseja extremar las precauciones en estos pacientes, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
- Levodopa: Posible disminción del efecto antiparkinsoniano de levodopa. Puede exacerbar la psicosis.
- Prolongadores del intervalo QT (adenosina, antagonistas 5-HT3, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos a altas dosis, ciertos antihistamínicos H1, antipalúdicos, trióxido de arsénico, formoterol, contrastes de gadolinio, ivabradina, levacetilmetadol, levosimendan, macrólidos, pentamidina, algunas fluoroquinolonas, dasatinib, sunitinib, suxametonio, tacrolimús, vardenafilo). La administración conjunta de antipsicóticos aumenta el riesgo de aparición de arritmias cardíacas graves, tipo torsadede pointes, potencialmente fatales. Se recomienda evitar la asociación, y si fuera inevitable, monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca.
- Sales de litio (carbonato de litio): hay estudios en los que se han registrado efectos neurotóxicos.
- Tabaco: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos y aumento del aclaramiento de flufenazina en pacientes fumadores, por posible inducción de su metabolismo hepático, debido a la presencia de hidrocarburos policíclicos en el tabaco.
ANALISIS CLINICOS :
- Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatina kinasa, gamma glutamiltransferasa (GGT), lactato deshidrogenasa (LDH) y prolactina.
SITUACIONES ESPECIALES:
EMBARAZO :
- Categoría C de la FDA. Los estudios sobre ratas con dosis de 100 mg/kg orales de flufenazina no han registrado efectos adversos; en ratones, con la administración de flufenazina (1 mg/kg) y/o difenilhidantoína (50 mg/kg) se registró reducción del peso y la talla fetal, aumento de defectos esqueléticos y dilatación de ventrículos cerebrales. La flufenazina atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Aunque existen divergencias, la mayoría de estudios consideran el uso ocasional y a bajas dosis de fenotiazinas seguro para la madre y el feto. Se han descrito casos aislados de ictericia prolongada, hipo o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en neonatos con el uso de fenotiazinas cerca del final del embarazo. El uso de este medicamento, en especial durante el 1er trimestre (semanas 6-10), sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. En los casos extremos en que la embarazada deba ser tratada, algunos clínicos recomiendan el uso de agentes de alta potencia. Se deberá utilizar lamenor dosis eficaz durante menor periodo posible, descontinuando el tratamiento al menos 5-10 días antes del parto.
LACTANCIA :
Se excreta con la leche materna, no obstante, otras fenotiazinas sí se excretan por lo que puede esperarse el paso de flufenazina a la leche materna. No hay estudios que describan el uso de flufenazina durante la lactancia. La Academia Americana de Pediatría considera el efecto de otras fenotiazinas antipsicóticas (ej, clorpromazina) sobre el neonato desconocido, pero potencialmente importante (p. ej, somnolencia, letargia, distonías y disquinesia tardía). Uso no recomendado en madres lactantes.
NIÑOS :
Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. El uso de flufenazina im o sc no es adecuado en niños menores de 12 años.
ANCIANOS :
Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción ointerrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. También se recomienda el control de la función cardíaca. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de fenotiazinas, por lo tanto, estos pacientes suelen necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.
En pacientes con demencia, el uso debe ser precautorio, puesto que los antipsicóticos típicos se han asociado con un aumento de la mortalidad en estos pacientes. El aumento del riesgo de los episodios isquémicos cerebrales parece no ser diferente al asociado con los neurolépticos atípicos.
Uso precautorio, recomendándose especial control clínico.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad.
REACCIONES ADVERSAS :
- Sistema nervioso: Muy frecuentes, EXTRAPIRAMIDALES, SINTOMAS (dependen de la dosis y de la susceptibilidad individual). Se manifiestan como PARKINSONISMO incluyendo temblor, rigidez y bradicinesia (se desarrolla después de semanas o meses. Suelen remitir tras la suspensión del tratamiento), DISTONIA con movimientos anormales de cuerpo y cara (generalmente aparecen a los 3 días), DISCINESIA (más frecuentes en niños y adolescentes), ACATISIA (con dosis iniciales elevadas, generalmente aparece después 10-14 días). La DISCINESIA TARDIA, se observa después de tratamientos prolongados durante meses con dosis elevadas, aunque no se puede descartar que suceda durante tratamientos cortos con dosis bajas. Puede ser irreversible.
Muy rara vez, SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO: Ocurre excepcionalmente, pero puede ser de consecuencias fatales, cursa con hipertermia, fluctuaciones del nivel deconciencia, rigidez muscular, palidez, taquicardia, labilidad de la presión arterial, incontinencia urinaria y sudoración. Hay aumento considerable de CPK y glóbulos blancos. Del 5 al 10% de los pacientes no tratados muere. A menudo ocuurre durante las 2 primeras semanas de tratamiento. Obliga necesariamente a la retirada inmediata del tratamiento.
Presenta bajo grado de SOMNOLENCIA y SEDACION. Otros síntomas pco frecuentes son APATIA, INSOMNIO, CONFUSION, CEFALEA. Las fenotiazinas disminuyen el umbral convulsivo por lo que pueden producir CONVULSIONES, descritas mayoritariamente en pacientes con historial de epilepsia.
- Cardiovasculares: Poco común, HIPOTENSION ORTOSTATICA. Los ancianos son particularmente susceptibles a este efecto. También se han descrito, TAQUICARDIA (principalmente al aumentar la dosis rápidamente), ALTERACIONES DEL ELECTROCARDIOGRAMA, ARRITMIA CARDIACA, PROLONGACION DEL INTERVALO QT. Al igual que otros antipsicóticos, aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso. Existen informes aislados de muerte súbita con posibles causas de origen cardiaco, así como casos de muerte súbita inexplicable en pacientes que reciben fenotiacínas.
- Gastrointestinales: Ocasionalemte, SEQUEDAD DE BOCA, HIPERSALIVACION y ESTREÑIMIENTO. Rara vez, ILEO PARALITICO.
- Genitourinarias: RETENCION URINARIA, DISURIA, relacionados con sus leves efectos anticolinérgicos. Los TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL son infrecuentes.
- Hepatobiliares: ICTERICIA COLESTATICA a veces con eosinofilia y HEPATITIS (típicamente ocurre durante el primer mes de tratamiento). Frecuentemente INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS sin ictericia.
- Endocrinas/metabólicas: AUMENTO DE PESO. Poco común, HIPERPROLACTINEMIA con GALACTORREA y GINECOMASTIA, SINDROME DE SECRECION INADECUADA DE ADH con HIPONATREMIA, así como aumento de lasecreción de hormona del crecimiento. Puede interferir con el control de la glucosa en pacientes diabéticos, así como HIPERGLUCEMIA o HIPOGLUCEMIA.
- Oculares: VISION BORROSA, relacionado con sus leves efectos anticolinérgicos. Varios neurolépticos han producido RETINOPATIA PIGMENTARIA y alteraciones opacidad de la córnea y del cristalino.
- Piel: URTICARIA, ERUPCIONES EXANTEMATICAS gris-azuladas, ACNÉ, PRURITO pigmentación de la piel y ligeras REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones anafilácticas que pueden presentar algunos pacientes. En raras ocasiones pueden aparecer casos de asma, edema de laringe y edema angioneurótico.
- Respiratorias: CONGESTION NASAL.
- Sangre: Rara vez, LEUCOPENIA y AGRANULOCITOSIS (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), TROMBOPENIA o púrpura trombocitopénica, EOSINOFILIA y PANCITOPENIA.
- Sexuales: REDUCCION DE LA LIBIDO, DISFUNCION ERECTIL y ALTERACIONES DE LA EYACULACION. También se ha asociado PRIAPISMO con la toma de neurolépticos
- Generales: EXCESO DE SUDORACION. Las fenotiazinas pueden interferir con la regulación hipotalámica y periférica de la temperatura corporal con riesgo de FIEBRE o HIPOTERMIA.
- La suspensión brusca del tratamiento puede conducir a síntomas de retirada como empeoramiento de los síntomas psicóticos y/o síntomas discinésicos, náuseas, vómitos y cefalea, entre otros















Haloperidol:

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Nombre Genérico
 Haloperidol
Nombre Comercial
 Halopidol; Halozen; Limerix; Neupram
Grupo
 PSIQUIATRÍA Y NEUROLOGÍA
Subgrupo
 PSICOFÁRMACOS TRANQUILIZANTES MAYORES
Comentario de Acción Terapéutica
 Antipsicótico. Antiemético. De primera línea en corea infantil.
Dosis
 Niños: Inicial: 0,025 - 0,05mg/kg/día cada 8-12 hs, ir aumentando hasta que los síntomas sean controlados o los efectos adversos intolerables. Mantenimiento: desórdenes psicóticos: 0,05-0,15 mg/kg/día cada 8-12 hs, desórdenes no psicóticos:0,05-0,075 mg/kg/día cada 8-12 hs, agitación- hiperquinesia-antiemético: 0,01-0,03 mg/kg/día en una sola dosis. Adultos: 5-10 mg/dosis cada 8-12 hs.
Vias de Aplicación
 V.O. E.V. I.M.
Efectos Adversos
 Reacciones extrapiramidales e hipotalámicas severas, distonía. Tiene menos efectos muscarínicos e hipotensores y más efectos extrapiramidales que la clorpromazina.
Forma de Presentación
 Comprimidos: 1-5-10 mg Gotas: 2 mg/ml (0,1 mg/gota) Gotas Forte: 10 mg/ml (0,5 mg/gota) Ampollas: 5 mg/ml
Observación
 Los depresores del S.N.C pueden aumentar los efectos adversos del haloperidol. Con adrenalina puede causar hipotensión. Carbamacepina y fenobarbital pueden aumentar el metabolismo del haloperidol y disminuir su efectividad. El haloperidol decanoato es de depósito y sólo puede darse por vía I.M.. No se recomienda usar en niños menores de 3 años.



Levomepromazina
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Nombre Genérico
 Levomepromazina
Nombre Comercial
 Nozinán;Togrel; L. Lando; L. Luar
Grupo
 PSIQUIATRÍA Y NEUROLOGÍA
Subgrupo
 PSICOFÁRMACOS TRANQUILIZANTES MAYORES
Comentario de Acción Terapéutica
 Analgésico, antidepresivo, ansiolítico. Hipnótico. Antiemético.
Dosis
 Niños: 0,25 a 1 mg/kg/día cada 8 -12 hs. Adultos: V.O.: 25 a 50 mg/día cada 6-8 hs, antipsicótico: 50-200 mg/día. I.M. dolor agudo: 10-20 mg/dosis cada 4-6 hs;
Vias de Aplicación
 V.O. I.M.
Efectos Adversos
 Mareos, sequedad bucal, palidez, somnolencia, cefaleas, sensación de cansancio y debilidad, constipación, agitación, insomnio, parkinsonismo, hipotensiónortostática severa, pancitopenia, agranulocitosis, fotosensibilidad.
Forma de Presentación
 Comprimidos: 2 - 25 - 100 mg Gotas: 0,25 mg/gota Ampollas de 1 ml: 25 mg/ml
Observación
 No administrar a pacientes que reciban antihipertensivos. Evitar la administración de medicamentos que contengan alcohol. Realizar periódicamente exámenes oftalmológicos, sanguíneos y dermatológicos. Suspender en caso de hipertermia. Administrar con precaución a pacientes con antecedentes epilépticos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

LEVOMEPROMAZINA
Tabletas
Antipsicótico sedante
FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Maleato de levomepromazina.. 25 mg
 
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Es un antipsicótico sedante que actúa en el SNC como antagonistas de la dopamina en los receptores D2.
Su uso está indicado de manera primordial en el control de padecimientos que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios, confusión), como sería el caso de la esquizofrenia, la manía y los síndromes órganicos confusionales (delirium) y en padecimientos que cursan con agitación psicomotora (demencia, intoxicación con drogas).
Además, los antipsicóticos se usan como antieméticos y en algunos trastornos del movimiento, como el síndrome de Tourette.
 
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La levomepromazina es un antipsicótico tioxanteno que tiene sustitutivos de cadena lateral alifáticos o de piperazina. Tiene un doble enlace olefínico entre el átomo de carbono del anillo central en la posición 10 y la cadena lateral, hay isómeros geométricos; los isómeros cis (o alfa) son los más activos.
La administración parenteral (intramuscular) incrementa entre 4 y 10 veces la biodisponibilidad del fármaco activo.
Es una sustancia muy lipofílica, se fija en gran medida a lasmembranas y proteínas, y se acumulan en cerebro, pulmón y otros tejidos que cuentan con riego sanguíneo rico, entran también en la circulación fetal y en la leche materna.
Su vida media de eliminación es de 24 horas, con un rango de 8 a 25 horas. Sus efectos biológicos de dosis únicas suelen persistir durante 24 horas por lo menos.
Esto alienta a la práctica común de proporcionar toda la dosis diaria de una sola vez, tan pronto como el paciente se adapta a los efectos adversos iniciales del fármaco.
Su eliminación plasmática puede ser más rápida que desde los sitios de contenido y fijación altas de lípidos, en particular en el SNC, pero son escasos e inconcluyentes los estudios farmacocinéticas directos a este respecto.
Su lenta eliminación puede contribuir a la tasa característicamente lenta de exacerbación de la psicosis después de interrumpir el tratamiento farmacológico.
Su vía metabólica principal es un proceso oxidativo mediado en grado importante por oxidasas microsómicas del citocromo P450 (CYP) hepático controlados por mecanismos genéticos y por procesos de conjugación.
La concentración sérica máxima de la levomepromazina se alcanza en el transcurso de dos a cuatro horas. La administración intramuscular evita gran parte del metabolismo hepático de primer paso y brinda concentraciones perceptibles en el plasma en un plazo de 15 a 30 minutos.
Los alimentos modifican de manera impredecible la absorción intestinal, quizá la disminuyen los antiácidos.
Su desaparición del plasma incluye una fase rápida de distribución (vida media cercana a las dos horas) y otra de eliminación más lenta (vida media aproximada de 30 horas), pero se han notificado valores notablemente variables. No se conoce la vida media desde el cerebro humano, pero se puede establecer mediante técnicas modernas de gammagrafía cerebral.
 CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Glaucoma. Insuficiencia hepática y renal. Depresión de la médula ósea. Discrasias sanguíneas. Arterioesclerosis cerebral. Hipotensión y/o hipertensión arterial severa. Ingestión de bebidas alcohólicas. Como epilepsia sin tratamiento. Enfermedad de Parkinson. Primer trimestre del embarazo
 
PRECAUCIONES GENERALES:
Se han reportado casos en muy raras ocasiones de prolongación del intervalo QT. Las personas que operan aparatos de precisión o vehículos de motor. En pacientes ancianos con riesgo de ataque cardiovascular. En el embarazo. En tratamientos con una duración superior a 30 días, realizar una biometría hemática completa.
 
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La levomepromazina atraviesa la barrera placentaria y se puede excretar por la leche materna. Sin embargo, estudios clínicos controlados indican que su uso ocasional y a bajas dosis es seguro en estas pacientes, por lo que se recomienda su uso en casos en los que es estrictamente necesario su uso y valorando el riesgo beneficio existente tanto para la madre como para el producto. Sin embargo, no deberá indicarse su uso durante la lactancia.
 
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos suelen ser extensiones de las muchas acciones farmacológicas de estos fármacos.
Las más importantes son las que ocurren en el aparato cardiovascular, sistemas nervioso central y autónomo, y en las funciones endocrinas.
Otros efectos peligrosos son convulsiones, agranulocitosis, toxicidad cardíaca y degeneración pigmentaria de la retina, los cuales son raros.
Neurológicos: se generan diversos síndromes neurológicos que abarcan en particular al sistema motor extrapiramidal. La distonía aguda, la acatisia, el parkinsonismo y el síndrome neurolópetico malignosuelen aparecer poco después de la administración del fármaco, y el temblor peribucal y las discinesias que se originan después del tratamiento prolongado.
Ictericia: se observó en seres humanos por lo general durante la segunda a cuarta semana de tratamiento, suele ser leve y el prurito es raro. Al parecer es una reacción de hipersensibilidad, debido a que se produce una infiltración eosinófila del hígado lo mismo que eosinofilia, y no hay correlación con la dosis.
Discrasias sanguíneas: en ocasiones se presentan leucocitosis leve, leucopenia y eosinofilia.
Cutáneas: son frecuentes, ocurre urticaria o dermatitis en cerca del 5% de los pacientes.
 
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los antipsicóticos pueden potenciar de manera intensa las acciones de los sedantes y analgésicos, lo mismo que las del alcohol, sedantes e hipnóticos de venta libre, antihistamínicos y remedios para el resfriado.
Incrementa los efectos mióticos y sedantes de la morfina, y puede potenciar sus acciones analgésicas. Incrementa de manera notable la depresión respiratoria producida por la meperidina y cabe esperar que ejerza efectos similares cuando se proporcione junto con otros opioides.
Inhibe las acciones de los agonistas dopaminérgicos y de la levodopa.
Puede bloquear los efectos antihipertensivos de la guanetidina.
Los sedantes y los anticonvulsivos (p.ej., carbamazepina, fenobarbital y fenihidantoína, pero no valproato) que inducen a las enzimas microsómicas metabolizadoras de fármacos, pueden intensificar el metabolismo de los antipsicóticos, a veces son consecuencias clínicas importantes.
A la inversa, los inhibidores de la recaptura de serotonina, entre ellos la fluoxetina, compiten por las oxidasas hepáticas y pueden aumentar las concentraciones circulantes de los neurolépticos.
 
ALTERACIONES EN LOSRESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede producir resultados falsos positivos o falso negativos en las pruebas inmunológicas de embarazo.
Estudios han demostrado una reducción en la secreción de la ACTH.
Se han reportado alteraciones (falsos positivos) en las pruebas de bilirrubina en orina.
 
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los antipsicóticos aumenta los niveles de prolactina, por lo que existe riesgo en pacientes con cáncer de mama.
En estudios experimentales en animales, se ha reportado alteraciones en los espermatozoides y el esperma.
No existen estudios clínicos relevantes sobre efectos congénitos.
 
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis oral de levomepromazina varía de 25 a 300 mg en 24 horas. Se recomienda una dosis baja al inicio y aumentarla progresivamente hasta alcanzar los niveles terapéuticos óptimos. Una vez obtenido el efecto terapéutico se recomienda disminuirla gradualmente hasta la dosis mínima eficaz.
 
MANIFESTACIÓN Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones clínicas de dosis superiores a las recomendadas son depresión del sistema nervioso central, hipotensión, sueño profundo y síndrome extrapiramidal. Además de agitación, crisis convulsivas, fiebre, y arritmias cardiacas.
El cuadro clínico se trata con antiparkinsonianos anticolinérgicos. Se recomienda el uso de norepinefrina o fenilefrina. El manejo se debe llevar a cabo en un centro hospitalario y con las medidas generales usuales.
 
RECOMENDACIONES SOBRE SU ALMACENAMIENTO:
Se recomienda conservar a una temperatura ambiente no mayor de 30°C y en lugar seco.
 
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
 
NOMBRE Y DOMICILIO DELLABORATORIO:
Véase Presentación.
 
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
 
 

 
Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados







Perfenazina


Solución inyectable
Denominación genérica: Perfenazina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Perfenazina 5mg. Vehículo cbp 1 mL.
Indicaciones terapéuticas: Antipsicótico. LEPTOPSIQUE® está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia, manía aguda (trastornos bipolares), trastornos de comportamiento, casos severos de náuseas y vómitos como reacción secundaria al tratamiento con narcóticos, quimioterapia, radiación, y postoperatorios. También está indicado para pacientes con desordenes mentales, hipo severo, tensión psicomotora, manifestaciones de estrés, ansiedad ligada a desordenes orgánicos como; colitis, dermatitis, artritis, sensibilidad. LEPTOPSIQUE® tiene propiedades ansiolíticas, antipsicóticas, antieméticas, acciona los niveles del Sistema Nervioso Central (SNC) particularmente el hipotálamo.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: Perfenazina es un agente neuroléptico derivado de las fenotiazinas, al igual que todas las fenotiazinas tiene una cadena lateral de piperazina. Perfenazina tiene dos ésteres principales enantato de perfenazina y decanonato de perfenazina de acción prolongada. Estos ésteres se absorben lentamente desde su lugar de aplicación por vía intramuscular (I.M) y liberan Perfenazina gradualmente, su biodisponibilidad relativa es de 60-80%, alcanza su concentraciónplasmática máximo (Cmax) en 10 min. Perfenazina se metaboliza extensamente en el hígado produciendo metabolitos por sulfoxidación, hidroxilación, dealquilación y glucoronidación por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450 y está marcada por el metabolismo del primer paso, los metabolitos principales son: perfenazina sulfóxido y 7-hidroxiperfenazina in vitro se reportaron que tiene la misma efectividad. El aclaramiento renal 100mL/h., tiene un volumen de distribución (Vd) de. 10-36 nmd/L el Tiempo de vida media (t1/2) es aproximado 9.5 h (rango 8.4-12.3 h.), los niveles séricos 2-6 nmol/L, el tiempo de concentración máxima 8 días tanto para enantato y decantato. Se excreta principalmente por la orina y por la leche materna. Farmacodinamia:Perfenazina tiene numerosos receptores neurohumorales, como son la dopamina, histamina, serotonina y ït-adrenérgicos, tienen mucha afinidad por receptores de dopamina en específico D-2, Perfenazina reduce los efectos antieméticos por la vía de los quimiorreceptores disparadores de la zona de la médula. Poblaciones Especiales: Insuficiencia Hepática: No está indicada en pacientes que presenten un cuadro clínico de problemas hepáticos, En caso de que el médico señale lo contrario es recomendable usar dosis bajas. Género: Pacientes tratados con dosis elevadas de Enantato de Perfenazina tanto hombres como en mujeres incrementan los niveles de prolactina. Geriátricos: Se realizaron estudios a 65 pacientes geriátricos de los cuales demostraron ser más sensibles a tener efectos secundarios con el tratamiento Perfenazina ya que puede incrementar el riesgo manifestaciones psicóticas. La administración de este medicamento va depender del cuadro clínico que presente el paciente. Raza: El metabolismo de los diferentes agentes antipsicóticos, antidepresivos, ï¢- bloqueadores ocurre en elcitocromo P450 por la isoenzima 2D6 donde aproximadamente el 10% de los pacientes caucásicos tratados con Perfenazina reduce la actividad de esta isoenzima.
Contraindicaciones: No se debe administrar en coadministración con agentes depresivos del Sistema Nervioso Central (SNC) en dosis elevadas, pacientes comatosos o aturdidos, con discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea, reacciones hipertermia, fallas hepáticas y renales. No se debe administrar en pacientes, con hipersensibilidad a LEPTOPSIQUE® o a los componentes de su fórmula. Pacientes en tratamiento con agentes fotosensibles, cefoperacina sódica, clorhidrato de Midazolam, daño en el sistema subcortical del cerebro con o sin daño hipotálamico. Pacientes en tratamiento con atropina o fármacos con adición anticolinérgica. En personas que conduzcan y manejen maquinarias pesadas ya que LEPTOPSIQUE® puede afectar las habilidades mentales y físicas. No debe administrarse a pacientes en tratamiento con epinefrina (vasoactividad adrenérgica), convulsiones, pacientes que consuman alcohol, ni mujeres embarazadas y en periodo de lactancia, enfermedades respiratorias secundarias y/o infección pulmonar, desórdenes crónicos pulmonares, aumento el riesgo de discinesia tardía, Perfenazina causa sensibilización en pacientes con efectos antipscóticos, historia de Síndrome Neurológico Maligno (SNM).
Precauciones generales: La posibilidad de suicidio en pacientes con depresión está presente durante el tratamiento hasta la remisión total del padecimiento. Este tipo de pacientes no debe tener acceso a cantidades grandes de esta droga. Como todos los compuestos de la fenotiazinas, LEPTOPSIQUE® no debe ser usada indiscriminadamente. Se debe administrar con precaución y mantener en observación a pacientes que previamente han presentado reacciones adversas severas con otrasfenotiazinas. Algunas de las reacciones severas de la perfenazina suelen aparecer cuando se utilizan dosis altas. Las drogas antipsicóticas elevan los niveles de prolactina, la elevación persiste durante la administración crónica del medicamento. Los primeros síntomas que se producen en pacientes tratados con LEPTOPSIQUE® son: efectos piramidales, sedación, xerostomia, retención urinaria y visión borrosa, convulsiones, galactorrea y en algunas ocasiones psicosis tóxica. En casos de elevación inexplicable de la temperatura en que se pueda pensar en intolerancia particular a la perfenazina el tratamiento debe discontinuarse. Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos de los depresores del sistema nervioso central (opiáceos, analgésicos, antihistamínicos y barbitúricos) por lo que se recomienda usar las dosis más bajas y se deben administrar con precaución si es necesario su uso concomitante. Se debe usar con precaución en pacientes que han recibido tratamiento con atropina o drogas relacionadas por los efectos anticolinérgicos aditivos y en pacientes que se exponen a calor extremo o a insecticidas fosforados. Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento con perfenazina por los efectos adversos que se presentan y ya que puede presentarse hipotensión severa. Durante el tratamiento con LEPTOPSIQUE® se deben realizar pruebas de funcionamiento hepático y renal y biometrías hemáticas. Se debe usar con precaución en pacientes que presenten alteraciones respiratorias, ya sean infecciones pulmonares o alteraciones respiratorias crónicas como asma o enfisema. Debido a los casos reportados de fotosensibilidad, debe evitarse la exposición prolongada a la luz solar durante el tratamiento con fenotiazina. El efecto antiemético de LEPTOPSIQUE® puede oscurecer los síntomas de toxicidad y sobre dosis, o tener másdificultad en el diagnóstico de desórdenes mentales, tumores en el cerebro, y/u obstrucción intestinal.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: De acuerdo a la FDA es categoría C. No existen estudios adecuados y bien controlados con el uso de perfenazina en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia. Si el empleo de este medicamento es necesario durante ambos periodos, se debe valorar cuidadosamente el riesgo-beneficio por lo que el beneficio para la madre supera claramente el potencial de riesgo para el feto. Se han demostrado efectos adversos sobre el feto no existiendo estudios controlados. Su uso durante el embarazo y lactancia está contraindicado.
Reacciones secundarias y adversas: Durante el tratamiento con LEPTOPSIQUE® se pueden tener algunos efectos adversos sobre el organismo:En sangre: Efectos Hematológicos: Al igual que otras fenotiazinas, puede producir algunas anormalidades que incluyen agranulocitosis, Leucopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, púrpura trombocitopenia, estas reacciones empiezan a manifestarse después de la 4-5 semana de tratamiento. Cardiovasculares: Efectos cardiovasculares: hipotensión postural, taquicardia, hipertensión, edema periférico, mareos y bradicardia. Sistema nervioso central: Efectos Neurológicos: sedación, delirio, efectos extrapiramidales, y psicosis, estados catatónicos, paranoia, hiperactividad confusa nocturna, insomnio, edemas cerebrales, anormalidades en las proteínas del líquido cefalorraquídeo, convulsiones, daño hepático, agitación, delirio, psicosis tóxica. Síntomas Extrapiramidales: Reacciones distónicas, mareos, hiperreflexia, acatisia, ataxia, parkinsonismo, discinesia y tortícolis. Discinesia tardía: este síndrome consiste en movimientos involuntarios, estos síntomas son persistentes y en algunas ocasiones irreversibles el síndrome secaracteriza por arritmia, y movimientos involuntarios de cara y boca así como de extremidades.Metabólicos: Efectos endocrinológicos: Perfenazina causa alteraciones en dos importantes hormonas la prolactina y la hormona antidiurética (ADH) al igual que en el ciclo menstrual, alteraciones en el libido, inhibición de la eyaculación, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia, aumento de peso, hipoglucemia, glucosuria. Galactorrea: Estudios realizados a mujeres de 24 años de edad tratadas con perfenazina, dando como resultado reacciones de secreción y decoloración de leche materna. Hiperprolactinemia: Perfenazina está asociada con los incrementos de prolactina, este efecto es similar en la administración de agentes neurolépticos, la dopamina (D2) es un inhibidor de la secreción de prolactina. Síndrome Neuroléptico Maligno (NMS): Sus síntomas más frecuentes son, hipertermia, rigidez muscular e inestabilidad mental. Efectos gastrointestinales: Xerostomia, constipación, náusea, vómito, salivación, diarrea, anorexia. Efectos genitourinarios: Retención urinaria, incontinencia, parálisis y poliuria. coloración anormal de la orina, disfunción sexual, retardo de eyaculación, priapismo. Inmunológicos: Efectos Alérgicos: Urticaria, eritema, dermatitis exfoliativa, prurito, fotosensibilidad, asma, fiebre, reacciones anafilácticas, edema faríngeo, edema angioneurótico.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Droperidol: Es un aditivo de los efectos cardiacos, este medicamento tiende a prolongar el intervalo QT, Torsades de Pointes, fallas cardiacas, incrementa el riesgo de toxicidad. Aceite de tardes de primavera: incrementa el riesgo de epilepsia y ataques en pacientes con esquizofrenia tratados con Perfenazina. Fenitoína y fosfenitoina: Fosfenitoína es un derivado de la fenitoína, incrementa y disminuye losniveles de fenitoína en el metabolismo y induce el metabolismo de las fenotiazinas. Galifloxacino, grepafloxacina, moxfloxacina: Prolongan el intervalo QT pueden provocar taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y Torsades de Pointes, incrementa el riesgo de cardiotoxicidad. Raíces de kava: Teóricamente kava actúa como aditivo, sirve como antagonista dopamínico de las fenotiazinas e incrementa el riesgo de los efectos adversos. Levodopa: Es un antagonista dopamínico, bloquea a los receptores ï¢-adrenérgicos y reduce la eficacia de levodopa en coadministración con Perfenazina, reduce su eficacia. Litio. En coadministración con Perfenazina y/o algún agente antipsicóticos causa síntomas encefálicos, efectos extrapiramidales daño cerebral y discinesia. Loperamida, protriptilina, trimipramina: En combinación con Perfenazina y antidepresivos tricíclicos (TCAS) pueden interferir con el metabolismo. Meperidina: Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos analgésicos de meperidina como resultado en SNC, depresión, hipotensión y depresión en el sistema respiratorio. Metrizamida: Aumenta el riesgo de convulsiones. Prociclidina, orfenadrina: El uso frecuente de agentes anticolinérgicos (benzotropina, orfenadina, prociclidina, trihexifenidil) aumenta los efectos extrapiramidales y reduce la adsorción de Perfenazina por vía oral. Decremento de las concentraciones plasmáticas de fenotiazinas, decremento de la efectividad y aumenta los efectos anticolinérgicos (íleo, hiperreflexia, sedación, xerostomía) retrasa el vaciamiento gástrico, decremento de la adsorción e incrementa el metabolismo en la pared del intestino. Paroxetina: Inhibe el metabolismo de la Perfenazina, e incrementa las concentraciones en el plasma y los efectos secundarios de la perfenazina. Fenilalanina: Incrementa la incidencia de la discinesia tardía,reduce la viabilidad de la cadena larga de aminoácidos e interfiere con la síntesis de catecolaminas. Porfimer: En coadministración con Perfenazina y otros agentes fotosensibles puede incrementar las reacciones de foto sensibilización y aumenta el riesgo de daño tisular. Ritonavir: Puede incrementar las concentraciones de Perfenazina así como potencializa su toxicidad. (Hipotensión, sedación, efectos extrapiramidales, arritmias) decremento el metabolismo de la perfenazina). Esparfloxacino: es un aditivo para los efectos adversos de Perfenazina, se reportan síntomas de Torsades de Pointes y prolongación del intervalo QT. Tramadol. Se reporta un aumento en el riesgo de convulsiones y depresión respiratoria. Alcohol: En combinación resulta una depresión excesiva del Sistema Nervioso Central (SNC) e incrementa el riesgo de reacciones extrapiramidales. Ibutilida: Incrementa el riesgo en la aparición de arritmias cardiacas.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Perfenazina puede interferir en la prueba inmunología del diagnostico del embarazo (Hormona Gonadotropina Coriónica HGC), ya que puede provocar un falso positivo en los resultados. La administración de Perfenazina puede interferir en la prueba de general de orina (EGO), los metabolitos excretados de Perfenazina oscurecen la orina es difícil la cuantificación de urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógeno, Ácido-5 Hidroxi Indolacético. La administración de Perfenazina interfiere en las concentraciones séricas de yodo ligado a proteínas.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron pruebas de laboratorio en mujeres de 56 años de edad con psicosis de las cuales demostraron que el tratamiento con Perfenazina aumenta el riesgo de tumores en la pituitaria. No hayevidencia alguna de que el uso prolongado de agentes antipsicóticos esté asociado al desarrollo de tumores mamarios, por el efecto de incremento de la secreción de prolactina. No existe evidencia relacionada con la predicción del riesgo de teratogénesis en humanos por el uso de estos agentes. No se han realizado estudios controlados con Perfenazina en mujeres embarazadas. No se ha reportado potencial mutagénico de Perfenazina.
Dosis y vía de administración: Intravenosa o intramuscular. Dosis recomendada 5mg/cada 6 h. Dosis máxima recomendada 15mg/dia en pacientes ambulatorios y 30 mg /día en pacientes en hospitalización. Dosis Intramuscular: Pacientes con esquizofrenia; la dosis recomendada inicialmente de LEPTOPSIQUE®es de 5-10 mg consecutivamente si es necesario 5mg /cada 6 horas. si así lo requiere el paciente, que no exceda de 15mg/dia en pacientes ambulatorios y 30mg en pacientes en hospitalización. Náuseas y vómitos severos. Para tener el control inmediato de estos síntomas la dosis es de 5 mg y 1 mg en pacientes en hospitalización. Dosis intravenosa: La aplicación de LEPTOPSIQUE® está indicada solamente en pocas ocasiones por esta vía es para el control primario de casos severos de vómito, hipo incontrolable y algunas reacciones violentas. La terapia con LEPTOPSIQUE® se ve limitada solo a pacientes en hospitalización, ésta debe ser administrada por infusión intravenosa (venoclisis) a paso lento la dosis será 0.5 mg/mL (1 mL/9 mL de solución salina) y con intervalos de 1 a 2 min.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los efectos tóxicos y sobredosis de LEPTOPSIQUE® son frecuentes en tratamientos muy prolongados. Cuadro clínico específico desconocido. Terapia sistemática cuando sea necesario. No hay ningún antídoto específico.
Presentación(es): Caja con 3 ampolletas de 1mL.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Si se observa decoloración, el producto debe ser desechado.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA S.A DE C.V. Calz. de Tlalpan No. 4369. Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan, C.P 14050, México D.F.
Número de registro del medicamento: 633M2005 SSA III
LEPTOPSIQUE®
PSICOFARMA
Tabletas
Denominación genérica: Perfenazina.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Perfenazina 4 mg y 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: LEPTOPSIQUE® es un fármaco derivado de las fenotiazinas con propiedades antipsicóticas, indicado principalmente para el tratamiento de las manifestaciones de psicosis, psicosis esquizofrénica, psicosis agudas con agitación psicomotriz y la manifestación de síntomas positivos como alucinaciones y delirios; también se administra con éxito a pacientes con apatía y negativismo crónicos. LEPTOPSIQUE® a dosis bajas, está indicado además en el control de alteraciones emocionales de tipo ansioso, agitación psicomotora y otras manifestaciones de los trastornos de ansiedad incluyendo somatizaciones como colitis, cefalea tensional, prurito rebelde, dermatosis, sin afectar la agudeza y la claridad mental de los pacientes. LEPTOPSIQUE® también se emplea para aliviar el dolor refractario a los analgésicos comunes y en el control de la agitación psicomotriz manifestada en pacientes tratados por abuso de sustancias. LEPTOPSIQUE® es además recomendado en el control dela náusea y vómito severos, incluyendo el postoperatorio y secundario a narcóticos, quimioterapia y/o radiación.
Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: Después de la administración oral de Perfenazina, su absorción es irregular e impredecible, su biodisponibilidad oscila entre un 60 - 80% y su efecto depresor se inicia en 30 a 60 minutos. Las concentraciones plasmáticas máximas son obtenidas durante las primeras 3 - 5 horas. La vida media de Perfenazina es de aproximadamente 10 - 20 horas (rango de 8 - 21 horas). En general, en los desórdenes psicóticos los valores de los niveles plasmáticos correspondientes a dosis efectivas mínimas no han sido bien establecidos ya que son ampliamente variables y por tanto el monitoreo de los niveles sanguíneos de rutina no son recomendables, sin embargo, los niveles plasmáticos de Perfenazina dentro del rango de 2 - 6 nmol/L alcanzan la denominada 'ventana terapéutica'. Distribución: se distribuye en todo el organismo y se une ampliamente (91 a 99 %) a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 10 a 36 L/kg. Metabolismo: Este fármaco es metabolizado vía hepática, por la isoenzima del citocromo P-450 2D6 (CYP2D6) y biotransformado en diferentes metabolitos por sulfoxidación, hidroxilación, desalquilación y glucuronidación. Una fracción del fármaco es metaboliza en el hígado y sufre un extenso efecto de primer paso. En las paredes intestinales el metabolismo es también importante por las altas concentraciones encontradas del metabolito sulfóxido. Existe incluso una importante circulación enterohepática del medicamento. La actividad antipsicótica de los metabolito sulfóxido y 7-hydroxyperfenazina es desconocida. Aunque estudios in vitro se reportan que la actividad de ambos metabolitos es semejante a la perfenazina.Eliminación: se excretaa través de la orina. LEPTOPSIQUE® Posee una mayor potencia psicotrópica que otras fenotiazinas. Estudios recientes (CATIE) han demostrado que la eficacia antipsicótica de la perfenazina es comparable a la de los antipsicóticos atípicos de última generación e igualmente presenta menor incidencia de efectos colaterales extrapiramidales al igual que estos. Actúa sobre todos los niveles del Sistema Nervioso Central, particularmente en el sistema límbico e hipotálamo, por esto demuestra tener propiedades ansiolíticas, antipsicóticas y antieméticas. Las propiedades antipsicóticas de LEPTOPSIQUE® se atribuyen al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en los sistemas mesolímbicos y mesocorticales. También inhibe los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora desencadenante del vómito (Área postrema del bulbo raquídeo) y tiene acciones antiadrenérgicas, antiserotoninérgicas (5-HT2) y antihistamínicas (H1).
Contraindicaciones: LEPTOPSIQUE® está contraindicado en: Hipersensibilidad al principio activo, las fenotiazinas como trifluoperazina y clorpromazina y/o cualquier componente de la formulación. En pacientes comatosos o que se encuentran bajo los efectos de algún depresor del sistema nervioso central (barbitúricos, alcohol, narcóticos, analgésicos o antihistamínicos). En presencia de discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea y cáncer mamario. Insuficiencia hepática y renal, coma, epilepsia no tratada.
Precauciones generales: LEPTOPSIQUE® debe emplearse con precaución en pacientes con cardiopatía, encefalitis, traumatismo craneal, glaucoma, retención urinaria, feocromocitoma, parkinsonismo o bajo tratamiento de antihipertensivos. La posibilidad de suicidio en pacientes deprimidos permanece durante el tratamiento y hasta que ocurra una remisión significativa, por lo que se debe evitar que elpaciente tenga acceso a grandes cantidades de este fármaco. El efecto antiemético de LEPTOPSIQUE® puede enmascarar signos de toxicidad por sobredosis de otros fármacos o hacer más difícil el diagnóstico de otros desórdenes como tumores cerebrales y obstrucciones intestinales. Un aumento significativo de la temperatura corporal puede sugerir intolerancia individual al LEPTOPSIQUE®, en tales casos se debe suspender su administración. Se recomienda vigilar periódicamente el conteo de glóbulos rojos y la función hepática y renal. Si ocurren anormalidades en las pruebas hepáticas el tratamiento debe suspenderse. Se debe tener presente la posibilidad de daño hepático, corneal y en los depósitos lenticulares, así como la aparición de discinesias irreversibles en pacientes con terapia prolongada. La seguridad y eficacia de LEPTOPSIQUE® en niños menores de 12 años de edad no se ha establecido completamente.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Perfenazina es un fármaco clasificado como categoría C por la FDA y el comité australiano para la evaluación de fármacos. No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de Perfenazina en el embarazo y durante la lactancia. Sin embargo, su uso en caso necesario durante ambos periodos debe realizarse, previa evaluación, solo si el beneficio potencial justifica o supera el riesgo. Perfenazina se excreta rápidamente en la leche materna y puede producir somnolencia y movimientos musculares involuntarios en el lactante.
Reacciones secundarias y adversas: Frecuentes: visión borrosa, hipotensión ortostática, congestión nasal, palpitaciones, retinopatía pigmentaria, náuseas, estreñimiento, retención urinaria, xerostomía, ginecomastia y disminución de la libido. Poco frecuente: parkinsonismo, disquinesia, acatisia. Raros: discrasias sanguíneas, ictericia,reacciones dermatológicas. Las reacciones extrapiramidales más comunes con las fenotiazinas piperazínicas como LEPTOPSIQUE® pueden generalmente controlarse con el uso concomitante de agentes antiparkinsonianos (Kinex® o Hipokinon®) y/o reduciendo la posología.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de fenotiazinas puede potenciar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central (SNC) de los opiáceos, barbitúricos u otros sedantes, anestésicos, tranquilizantes y alcohol (etanol). Puede aumentar los efectos depresores de la respiración causados por la meperidina (y otros analgésicos opiáceos). Cuando las fenotiazinas se usan concomitantemente con drogas depresoras del SNC, debe evitarse la sobredosificación. La administración concomitante de fenotiazina puede potenciar los efectos anticolinérgicos de la atropina, los medicamentos antidepresivos tricíclicos y los antihistamínicos. Puede ocurrir potenciación de los efectos anticolinérgicos de los insecticidas organofosforados en pacientes en tratamiento con fenotiazinas que estén expuestos a dichos insecticidas. Los barbitúricos y otros agentes sedantes y anticonvulsivos que inducen enzimas metabolizantes de drogas microsómicas pueden aumentar el metabolismo de la fenotiazina. La administración concomitante de perfenazina y fenitoína puede precipitar crisis epilépticas en individuos susceptibles. El uso concomitante de fenotiazina con guanetidina en enfermos hipertensos controlados puede dar como resultado una exacerbación de la hipertensión después de varios días de administración. Recíprocamente, el uso concomitante de fenotiazinas con metildopa y beta bloqueadores, puede provocar hipotensión. Las fenotiazinas pueden bloquear o revertir el efecto vasopresor de la adrenalina. Para el tratamiento de hipotensiónsignificativa inducida por fenotiazina debe usarse noradrenalina o fenilefrina. Debe evitarse la administración concomitante de fenotiazinas por vía oral con: antiácidos, café, té, bebidas de cola y pectinatos ya que disminuyen la absorción de las fenotiazinas.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican. Con las fenotiazinas se incrementan los niveles de colesterol, catecolaminas urinarias, estrógenos y 17-cetoesteroides. Los metabolitos urinarios de las fenotiazinas pueden oscurecer la orina, produciendo resultados falsamente positivos para urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógenos y ácido 5-hidroxi-indol-acético (HIAA). En algunos pacientes, aún a dosis terapéuticas, las fenotiazinas pueden alterar y mostrar cambios en los trazos electrocardiográficos. Perfenazina puede aumentar las concentraciones séricas de yodo ligado a proteínas, sin tirotoxicosis clínica. Las fenotiazinas pueden alterar los resultados de pruebas de embarazo.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado hasta el momento. Es considerado dentro de la categoría C.
Dosis y vía de administración: Oral. Adultos: Psicosis Aguda: Oral. 8 a 32 mg/día, fraccionados en dos a tres tomas. La posología debe individualizarse y ajustarse de acuerdo a la respuesta obtenida. No exceder de 64 mg/día. Después de haberse obtenido la respuesta terapéutica óptima, la dosis puede disminuirse gradualmente hasta alcanzar una dosis eficaz mínima de mantenimiento. En Trastornos Emocionales y Ansiedad: Oral. 5 a 10 mg/día repartidos en tres tomas. Niños de 5 años: Oral. 2 a 5 mg/día; fraccionados en dos a tres tomas. Niños de 5 a 12 años: Oral. 5 a 10 mg/día fraccionados en dos a tres tomas. Niños mayores de 12años; véase dosis de adultos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis con perfenazina afecta principalmente al sistema extrapiramidal. La sintomatología de la sobredosis generalmente es una extensión de los numerosos efectos farmacológicos de LEPTOPSIQUE®. Puede ocurrir depresión del SNC, que progresa desde somnolencia a estupor o coma, con ausencia de reflejos. Los pacientes con principio de intoxicación o con intoxicación leve pueden sentir inquietud, confusión y excitación. Otros síntomas incluyen hipotensión, taquicardia, hipotermia, miosis y temblores, así como contracciones, espasmos, rigidez o hipotonía musculares, convulsiones, dificultades de la deglución y respiración, cianosis y colapso respiratorio y/o vasomotor, posiblemente con apnea súbita. El tratamiento de urgencia debe iniciarse inmediatamente. Los pacientes deben ser hospitalizados tan pronto como sea posible. Debe investigarse y considerarse la ingestión concomitante de alcohol o de otras drogas o alguna otra explicación médica para el estado del paciente. El tratamiento se guiará al principio por el estado clínico del paciente, hospitalización. Se medirá el nivel plasmático para confirmar la intoxicación con LEPTOPSIQUE® y averiguar la magnitud de la sobredosis. El uso del lavado gástrico y la administración de carbón activado dependerán del tiempo transcurrido desde su ingestión. Tratamiento de apoyo en la unidad de cuidados intensivos, con vigilancia de la función cardiaca y corrección del desequilibrio electrolítico. El despertar puede no ocurrir por 48 horas después de una sobredosis tóxica a pesar de la administración de medidas coadyuvantes y antagónicas (estimulantes tipo anfetamínicos) a la actividad del fármaco. Si se producen síntomas agudos de tipo Parkinson debido a la intoxicación conperfenazina, se puede administrar trihexifenidilo (Hipokinon®).
Presentación(es): Caja con 30 tabletas de 4 mg. Caja con 20 tabletas de 10 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con una vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S. A. de C. V. Calz. de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan, C. P. 14050 México, D. F.
Número de registro del medicamento: 85690 SSA III













Pimozida

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Nombre Genérico
 Pimozida
Nombre Comercial
 Orap Forte
Grupo
 PSIQUIATRÍA Y NEUROLOGÍA
Subgrupo
 PSICOFÁRMACOS TRANQUILIZANTES MAYORES
Comentario de Acción Terapéutica
 Antipsicótico, útil en explosiones delirantes. Antiparkinsoniano. Tics.
Dosis
 2-12 años: 1-8 mg 12-18 años: 1-20 mg. Se inicia con dosis bajas y se aumenta según respuesta. Adultos: 2-12 mg/día.
Vias de Aplicación
 V.O.
Efectos Adversos
 Acatisia, temblor, rigidez, cardiotoxicidad. Menos efectos sedantes que la clorpromazina.
Forma de Presentación
 Comprimidos: 4 mg
Observación
 Precaución en pacientes con arritmias cardíacas o QT prolongado. Controlar el potasio plasmático antes de comenzar el tratamiento. No se recomienda administrar concomitantemente: antibióticos macrólidos, antidepresivos tricíclicos y otras drogas antipsicóticas porque aumenta el riesgo de arritmias.





Pipotiazina
PRESENTACION ~~~~
* Ampolla con 100 mg de Pipotiazina ester palmítico en 4 ml
de soluciónoleosa al 2,5 % ( concentración: 25 mg por ml).
~~~~ RECONSTITUCION ~~~~
Este medicamento está comercializado disuelto.
~~~~ VIAS DE ADMINISTRACION ~~~~
* I.M. -> Sí.
Administración profunda.
* S.C. -> No.
* I.V. DIRECTA -> No.
* PERFUSION I.V. INTERMITENTE -> No.
* PERFUSION I.V. CONTINUA -> No.
* OTRAS VIAS -> No.
~~~~ ESTABILIDAD ~~~~
AMPOLLA -> Fecha de caducidad indicada en el envase.
~~~~ OBSERVACIONES ~~~~
* La posología media habitual es de 1 ampolla cada 4 semanas.
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PARA MAS INFORMACION CONSULTE AL SERVICIO DE FARMACIA
TELEFONO : 72593
Mecanismo de acción
Bloquea los receptores de dopamina, modifica el comportamiento y ayuda al control de la enf. mental. Antiemético, anticolinérgico, bloqueante alfa-adrenérgico y sedante.
Indicaciones terapéuticas
Psicosis crónica, esquizofrenia de larga evolución, productiva o deficitaria, psicosis alucinatoria crónica, estados delirantes crónicos paranoides.
Posología
IM profunda, ads.: dosis media habitual, 100 mg/4 sem; máx. 200 mg. Ancianos, pacientes con epilepsia, encefalopatía, alcoholismo y trastorno psicológico: inicial 25 mg y aumentar paulatinamente si fuera necesario.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria por problemas uretroprostáticos, enf. de Parkinson, antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con: levodopa (antagonismo recíproco, si aparece s. extrapiramidal emplear anticolinérgico); alcohol (aumenta sedación). Embarazo y lactancia.
Advertencias y precauciones
I.R./I.H., ancianos, enf. cardiovascular grave, epilépticos, tratados con antiparkinsonianos, pacientes con factores de riesgo de ACV. En caso de hipertermia inexplicable suspender por riesgo de SNM. Si aparece fiebre oinfección realizar análisis para descartar posible agranulocitosis. Riesgo de: prolongación QT (torsades de pointes), en particular, en bradicardia, hipocaliemia y prolongación QT congénita o adquirida, evaluar para excluir riesgo antes y/o durante tto.; tromboembolismo venoso. No hay datos suficientes sobre uso en niños. Controlar glucemia en diabetes mellitus o con factores de riesgo.
Insuficiencia hepática
Precaución. Riesgo de sobredosificación.
Insuficiencia renal
Precaución. Riesgo de sobredosificación.
Interacciones
Véase Contraindicaciones Además:
Absorción disminuida por: sales, óxidos, hidróxidos de Al, Mg y Ca.
Efecto aditivo y mayor riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.
Mayor efecto depresor del SNC con: sedantes, derivados morfínicos (análgesicos y antitusígenos), barbitúricos, antihistamínicos H1 , hipnóticos, ansiolíticos, clonidina y sustancias relacionadas, metadona y talidomida.
Efecto aditivo de reacciones adversas atropínicas con: imipramina, antihistamínicos H1 , sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.
Embarazo
Contraindicado. Estudios experimentales en animales no muestran posible acción teratógena. No evaluado el riesgo en humanos, uso desaconsejado.
Lactancia
Se desaconseja su utilización debido a la falta de datos sobre su posible paso a la leche materna.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Pipotiazina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.Reacciones adversas
Hiperprolactinemia, disregulación térmica, aumento de peso, hiperglucemia, alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos, SNM, discinesias precoces o tardías, síndrome extrapiramidal, ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria, positivación en determinación de anticuerpos sin evidencia clínica, agranulocitosis, leucopenia, estreñimiento, íleo paralítico, tromboembolismo venoso,


embolia pulmonar, trombosis venosa profunda
sulpride


INDICACIONES Y POSOLOGIA
 Tratamiento de cuadros psicopatológicos diversos (neurosis, depresiones, somatizaciones neuróticas, esquizofrenia):
Administración oral
Adultos: Las dosis recomendadas son de 150 a 300 mg/día, repartidas en 3 tomas antes de la comida.
Administración intramuscular:
Adultos: 600-800 mg/día, durante un período de 15-20 días. 
Tratamiento de los vértigos y de las migrañas digestivas:
Administración oral
Adultos: Las dosis recomendadas son de 150 a 300 mg/día, repartidas en 3 tomas antes de la comida.
 Tratamiento pediátrico de la anorexia, alteraciones del comportamiento, problemas de escolaridad:
Administración oral:
Niños: de 5 a 10 mg/kg repartidos en 3 administraciones
Tratamiento del síndrome de Gilles de la Tourette:
Administración oral
Adultos y niños: se han utilizado dosis de 100 mg dos veces al día, habiéndose conseguido resultados beneficiosos en el 56% de los casos con desaparición de los tics. Sin embargo, son limitados los estudios clínicos en esta indicación
CONTRAINDICACIONES
El sulpiride está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a las benzamidas (tiaprida, metoclopramida, etc). Tambiénestá contraindicado en el feocromocitoma debido a la posibilidad de inducir hipertensión. Como todas las benzamidas, el sulpiride puede ocasionar síntomas extrapiramidales que pueden agravar los síntomas del Parkinson. En los pacientes epilépticos, el sulpiride puede ocasiones reacciones paradójicas, en particular en pacientes de alto riesgo.
El sulpiride se elimina sobre todo por vía renal. En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis deben ser reajustadas según grado de hipofuncionalidad.
El sulpiride puede potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central de otros fármacos antidepresivos, sedantes o hipnópticos.

REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos del sulpiride son frecuentes aunque poco importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos se deben a la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedación.
Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento
Ocasionalmente (1-9%): galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, incremento o reducción de la líbido, hipotensión ortostática (más aguda e intensa tras la administración im), hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rápidamente), bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.
Raramente ( Sí.
El zuclopentixol decanoato es una presentación depot que
se administra i.m. profunda en la parte superior externa
del glúteo.
No administrar más de 400 mg en cadapunto de inyección.
* S.C. -> No.
* I.V. DIRECTA -> No.
* PERFUSION I.V. INTERMITENTE -> No.
* PERFUSION I.V. CONTINUA -> No.
* OTRAS VIAS -> No.
NDICACIONES Y POSOLOGIA
 
Tratamiento de la esquizofrenia
 
Zuclopentixol clorhidrato
 
Administración oral:
Adultos: inicialmente, 20-30 mg/día, pudiendo incrementar hasta 150 mg/día en varias dosis. Las dosis de mantenimiento en pacientes con formas crónicas de esquizofrenia son de 20 a 50 mg/día.
Ancianos: inicialmente, 2-6 mg/día, pudiendo incrementar hasta 10-20 mg/día.
Zuclopentixol acetato
 
Administración intramuscular
Adultos: la dosis habitual es 50-150 mg, pudiendo repetir tras 2-3 días (excepcionalmente otra dosis adicional dentro de las 24-48 h tras la primera inyección). No se deben superar las 2 semanas de tratamiento, una dosis total s acumulada de 400 mg, ni más de 4 inyecciones. Al caboo de este tiempo máximo se debe pasar a zuclopentixol oral, comenzand con 40 mg/día en pacientes tratados con 100 mg de acetato de zuclopentixol, 2-3 días después de la última inyección, pudiendo aumentar en 10-20 mg cada 2-3 días hasta los 75 mg/día
Si se desea continuar con el tratamiento parenteral, se debe cambiar zuclopentixol decanoato, administrando simultáneamente con la última inyección de acetato (100 mg), 200-400 mg de decanoato. Repetir las inyecciones de decanoato cada 2 semanas.
Ancianos: reducir la dosis. Dosis máxima por inyección, 100 mg.
Insuficiencia hepática: mitad de la dosis, y si es posible, determinar niveles plasmáticos del fármaco.
Zuclopentixol decanoato
 
Administración intramuscular (formulación dépot)
Adultos: La dosis y el intervalo entre inyecciones se deben ajustar individualmente según la condición del paciente con objeto de alcanzar la supresión máxima de los síntomas psicóticos con un mínimo de efectossecundarios. En el tratamiento de mantenimiento, el rango de dosis es normalmente entre 200 y 400 mg (1-2 ml) cada 2S a 4S semanas. Pocos pacientes pueden necesitar dosis superiores o intervalos inferiores entre las dosis. Los volúmenes de inyección superiores a 2 ml, deben distribuirse entre 2 lugaresde inyección diferentes.
El zuclopentixol acetato y el zuclopentixol decanoato pueden mezclarse en una jeringa y administrarse como una sola inyección (co-inyección).
Los pacientes que hayan seguido tratamiento con otras preparaciones antipsicóticas deben recibir una dosis de de zuclopentixol decanoato según la relación: 200 mg de zuclopentixol decanoato equivalen a 25 mg de de flufenacina decanoato, a 40 mg de flupentixol decanoato o a 50 mg de haloperidol decanoato.
Ancianos: la pacientes de edad avanzada deberán ecibir dosis más bajas
Niños: la eficacia y segurida en niños no han sido establecidas
Insuficiencia renal: no se requieren reducciones en las dosis
Insuficiencia hepática: las dosis deben ser reducidas, pero no se han establecido directrices específicas. Se recomienda si es posible, determinaciones de los niveles plasmáticos.

ONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
 
El zuclopentixol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de sus formulaciones.
REACCIONES ADVERSAS
 
Las reacciones adversas son mayoritariamente dosis-dependientes. La frecuencia y la gravedad son más pronunciadas en la fase inicial del tratamiento y disminuyen durante el tratamiento continuado.

Pueden producirse reacciones extrapiramidales especialmente durante los primeros días después de la inyección y en la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los casos, estos efectos adversos, pueden controlarse satisfactoriamente con una reducción de la dosis y/o uso demedicamentos antiparkinsonianos. 
Se recomienda la reducción de la dosis o si esta no es posible, la discontinuación de la terapia con zuclopentixol.
En casos de acatisia persistente puede ser de utilidad la administración de una benzodiacepina o propranolol.
 
Las reacciones adversas observadas, según frecuencia y organos afectados son:
 
Reacciones adversas cardiovasculares: frecuentes: taquicardia, palpitaciones; poco frecuentes:Hipotensión, sofocos; raras: electrocardiograma QT prolongado; muy raras: tromboembolismo
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raros; trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosis.
Trastornos del sistema nervioso: muy frecuentes: somnolencia, acatisia, hipercinesia, hipocinesis; frecuentes: temblores, distonia, hipertonía, discinesia, dolor de cabeza, parestesia, trastornos de la atención, amnesia, alteración de la marcha; poco frecuentes: discinesia tardía, hiperreflexia, discinesia, frecuente Insomnio, depresión, ansiedad, nerviosismo, sueños anormales, agitación, disminución de la libido; apatía, pesadillas, aumento de la libido, estado de confusión, parkinsonismo, sincope, ataxia, alteración del habla, hipotonía, convulsiones, migraña; muy raras: síndrome neuroléptico maligno;
Trastornos oculares: frecuentes: trastorno de la acomodación, visión anormal: poco frecuentes: crisis oculogiras, midriasis.
Trastornos del oído y del laberinto: frecuentes: vértigo; poco frecuentes: hiperacusia, tinnitus.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: frecuentes: congestión nasal, disnea.
Reacciones adversas gastrointestinales: muy frecuentes: boca seca; frecuentes: hipersecreción salivar, estreñimiento, vómitos, dispepsia, diarrea; poco frecuentes: dolor abdominal, náuseas, flatulencia.
Trastornos renales y urinarios: frecuentes : trastornos de lamicción, retención urinaria, poliuria.
Trastornos de la piel y de los tejidos blandos: frecuentes: hiperhidrosis, prurito; poco frecuentes: rash, reacción fotosensible, trastorno de la pigmentación, seborrea, dermatitis, púrpura.
Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivo: frecuentes: mialgia; poco frecuentes: rigidez muscular, trismo, tortícolis.
Trastornos endocrinos: frecuentes: aumento del apetito, aumento de peso; Poco frecuentes: disminución del apetito, disminución de peso raras: hiperprolactinemia, hiperglucemia, tolerancia ala glucosa alterada, hiperlipidemia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: frecuentes: astenia, fatiga, malestar, dolor; poco frecuente: sed, reacción en el lugar de la inyección, hipotermia,pirexia.
Trastornos del sistema inmunológico: raras: Hipersensibilidad, reacción anafiláctica.
Trastornos hepatobiliares: muy raros; hepatitis colestática, ictericia
Otras reacciones adversas poco frecuentes sobre el aparato reproductor son eyaculación, disfunción eréctil, trastorno orgásmico femenino, sequedad vulvovaginal; raras: ginecomastia, galactorrea, amenorrea, y priapismo.

PRESENTACION
 
CLOPENTIXOL, gotas orales : cada ml contiene 20 mg de zuclopentixol (como 23,64 mg de zuclopentixol dihidrocloruro).
CLOPENTIXOL, depot: amp. 1 ml con 200 mg de decanoato de zuclopentixol










2 generacion










Amisulprie

2. ANTES DE TOMAR AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
No tome AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
Si es alérgico (hipersensible) a amisulprida o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
Si tiene algún tumor dependiente de prolactina, por ejemplo prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama.
Si tiene feocromocitoma.
Si está en tratamiento con alguno de los siguientesmedicamentos:
Levodopa
Medicamentos antiarrítmicos como quinidina, disopiramida, amiodarona y sotalol.
Otros medicamentos tales como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, eritromicina endovenosa, vincamina endovenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.
Tenga especial cuidado con AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
Si usted padece insuficiencia renal grave.
Si usted tiene antecedentes de crisis convulsivas.
Si usted padece enfermedad de Parkinson.
Si usted padece bradicardia (enlentecimiento del ritmo cardíaco), bajos niveles de potasio en sangre, prolongación del intervalo QT, o está en tratamiento con algún medicamento que favorezca alguna de estas circunstancias (ver apartado 'Toma de otros medicamentos').
Uso de otros medicamentos
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta.
Ciertos medicamentos utilizados pueden modificar el efecto de AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos y por tanto su médico podrá cambiar la dosis durante el tratamiento conjunto.
Está contraindicado el uso de AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos con los siguientes medicamentos:
Levodopa (medicamento para el parkinson).
Medicamentos antiarrítmicos como quinidina, disopiramida, amiodarona y sotalol.
Otros medicamentos tales como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, eritromicina endovenosa, vincamina endovenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.
Es importante que informe a su médico si actualmente está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
Medicamentos que enlentecen la frecuencia cardiaca como: betabloqueantes, diltiazem, verapamilo, clonidina, guanfacina, digitálicos.
Medicamentos que disminuyen los niveles de potasio en sangre: algunos diuréticos y laxantes, anfotericina B endovenosa,glucocorticoides, tetracosactida.
Medicamentos neurolépticos como pimozida, haloperidol, imipramina, antidepresivos, litio.
Depresores del sistema nervioso central incluyendo narcóticos, anestésicos, analgésicos, antihistamínicos, barbitúricos, benzodiazepinas y otros medicamentos ansiolíticos.
Medicamentos para disminuir la presión arterial.
Sales de litio.
Sucralfato.
Antiácidos.
Toma de AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS con alimentos y bebidas
Este medicamento puede potenciar los efectos del alcohol por lo que no se recomienda tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
Embarazo
Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.
Si está embarazada o cree que pudiera estarlo, debe comunicárselo inmediatamente a su médico, el decidirá si usted puede tomar AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos.
Lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.
Se desconoce si amisulprida pasa a la leche materna, por lo que se recomienda interrumpir la lactancia durante el tratamiento con AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos.
Uso en niños
No se conoce la eficacia y seguridad de AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos en niños, por lo que no se recomienda su uso en niños ni adolescentes.
Conducción y uso de máquinas
AMISULPRIDA NORMON 100 mg puede afectar el tiempo de reacción, por lo que se aconseja tener especial cuidado ya que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria.
Información importante sobre alguno de los componentes de AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos:
Este medicamento contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
3. CÓMO TOMAR AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
Siga exactamente las instruccionesde administración de AMISULPRIDA NORMON 100 mg indicadas por su médico.
Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Recuerde tomar su medicamento. Su médico le indicará la duración del tratamiento así como la forma de incrementar la dosis. No suspenda bruscamente el tratamiento, podrían reaparecer los síntomas de su enfermedad. AMISULPRIDA NORMON 100 mg son comprimidos para administración por vía oral.
Adultos: la dosis debe ajustarse de acuerdo con su respuesta clínica y tolerabilidad al tratamiento. Se recomienda una dosis entre 400 mg/día y 800 mg/día. En casos individuales, la dosis diaria puede aumentarse hasta 1200 mg/día.
La dosis diaria se debe administrar en una sola toma, o repartida en dos tomas en caso de dosis superiores a 400 mg/día.
Ancianos: Su médico ajustará la dosis, ya que puede requerir dosis menores a las recomendadas debido a un posible riesgo de hipotensión o sedación.
Pacientes con insuficiencia renal: su médico ajustará la dosis.
Si estima que la acción de este medicamento es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Si toma más AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS del que debiera
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente con su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 91 562 04 20 indicando el medicamento y la cantidad tomada. Se recomendará llevar el envase y el prospecto del medicamento al profesional sanitario.
En caso de tomar más dosis de la debida podrían aparecer síntomas como somnolencia, sedación e incluso coma, disminución de la tensión arterial, así como movimientos anormales.
Si olvidó tomar AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
No tome una dosis doble de AMISULPRIDA NORMON 100 mg comprimidos para compensar las dosis olvidadas.
4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
Aligual que todos los medicamentos, AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos adversos observados según su frecuencia de presentación: Muy frecuentes (al menos 1 de cada 10 pacientes); Frecuentes (al menos 1 de cada 100 pacientes); Poco frecuentes (al menos 1 de cada 1.000 pacientes); Raros (al menos 1 de cada 10.000 pacientes); muy raros (menos de 1 por cada 10.000 pacientes) han sido:
Efectos adversos observados en niños:
Muy frecuentes: Insomnio
Frecuentes: Somnolencia, ansiedad, agitación.
Trastornos del Sistema Nervioso:
Muy frecuentes: Temblor, rigidez, pobreza de movimientos, aumento de la salivación e incapacidad para permanecer sentado tranquilo.
Raros: Movimientos rítmicos, involuntarios en la lengua y/o cara, después de administraciones a largo plazo y crisis epilépticas.
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: Estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca.
Trastornos endocrinos:
Frecuentes: Secreción de leche, ausencia de regla, crecimiento de las mamas (en varones), dolor torácico, disfunción orgásmica e impotencia.
Trastornos cardiovasculares:
Raros: Disminución de la presión arterial y enlentecimiento de la frecuencia cardiaca.
Muy raros: Arritmias ventriculares graves (Torsade de pointes).
Trastornos hepatobiliares:
Muy raros: Elevación de las enzimas del hígado, principalmente transaminasas.
Trastornos generales:
Frecuentes: Aumento de peso.
Raros: Reacciones alérgicas.
Importante:
Debe acudir al médico inmediatamente si durante el tratamiento con AMISULPRIDA NORMON 100 se presentase alguno de estos síntomas: fiebre alta, rigidez muscular generalizada, respiración rápida, sudoración anormal o disminución de la alerta mental.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave osi aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
5. CONSERVACIÓN DE AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
No requiere condiciones especiales de conservación.
No utilice AMISULPRIDA NORMON después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente.
6. INFORMACIÓN ADICIONAL
Composición de AMISULPRIDA NORMON 100 mg COMPRIMIDOS
El principio activo es amisulprida. Cada comprimido recubierto con película contiene 100 mg de amisulprida.
Los demás componentes (excipientes) son:
Núcleo: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carmelosa de sodio, carboximetilalmidón sódico de patata (sin gluten), sílice coloidal anhidra, talco, ácido esteárico y estearato de magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa, dióxido de titanio y macrogol 6000.
Aspecto del producto y contenido del envase:
AMISULPRIDA NORMON 100 mg se presenta en forma de comprimidos recubiertos con película de color blanco o casi blanco y redondos.
Cada envase contiene 60 comprimidos recubiertos con película.
Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación:
LABORATORIOS NORMON, S.A.
Ronda de Valdecarrizo, 6 - 28760 Tres Cantos - Madrid (ESPAÑA)
OTRAS PRESENTACIONES
AMISULPRIDA NORMON 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA EFG
AMISULPRIDA NORMON 400 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA EFG






Aripridozol
NDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la esquizofrenia
Administración oral:
Adultos: La dosis recomendadade inicio de aripiprazol es de 10 ó 15 mg/día con una dosis de mantenimiento 15 mg/día administrada como una única dosis diaria independientemente de las comidas. El aripiprazol es eficaz en un rango de dosis de 10 a 30 mg/día. No se ha demostrado un aumento eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 15 mg, aunque algunos pacientes podrían necesitar dosis mayores. La dosis máxima diaria no deberá exceder 30 mg/día.
Niños y adolescentes: se desconocen la eficacia y seguridad del aripiprazol en pacientes menores de de 18 años.
Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con hepática leve a moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, los datos disponibles insuficientes para establecer recomendaciones. En estos pacientes debe ajustarse la dosis cuidadosamente. Sin embargo, se debe utilizar la dosis máxima de 30 mg/día con precaución pacientes con insuficiencia hepática grave
Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Ancianos: la eficacia del aripiprazol en el tratamiento de esquizofrenia en pacientes de 65 años o más no ha sido establecida. Debido a una mayor sensibilidad en esta población se debe utilizar una dosis inicial menor si lo justifican los factores clínicos
Cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inhibidores de CYP3A4 debe reducirse la dosis del fármaco, aumentándola una vez discontinuada la administración de dichos inhibidores CYP3A4 ó CYP2D6. Por el contrario, cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inductores de CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe aumentarse. Cuando se deje el tratamiento combinado con inductores de CYP3A4 la dosis de aripiprazol debe entonces reducirse a la dosis recomendada (ver interacciones)
CONTRAINDICACIONESY PRECAUCIONES
El aripiprazol está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al aripiprazol o a cualquiera de sus excipientes.
Durante el tratamiento antipsicótico, la mejoría en las condiciones clínicas del paciente puede tomar algunos días o semanas. Los pacientes deben monitorizarse estrechamente durante este periodo.
Suicidio: La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a las enfermedades psiquiátricas, por lo que la vigilancia cercana de los pacientes de alto riesgo debe acompañar al tratamiento farmacológico. La prescripción de aripiprazol deberá hacerse por la menor cantidad de tabletas que permita un buen manejo del paciente, con el propósito de disminuir el riesgo de una sobredosis.
Discinesia tardía: El riesgo de discinesia tardía se incrementa con la exposición a largo plazo en el tratamiento antipsicótico; si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía en un paciente tratado con aripiprazol, se debe considerar la reducción de la dosis o la suspensión del tratamiento. Estos síntomas pueden sufrir un deterioro temporal o incluso un empeoramiento, después de la retirada del tratamiento. 
REACCIONES ADVERSAS
Síntomas extrapiramidales: en un ensayo comparativo con haloperidol, a largo plazo de 52 semanas, los pacientes tratados con aripiprazol tuvieron una incidencia global menor de síndromes extrapiramidales incluyendo parkinsonismo, acatisia, distonía y discinesia, (25,8%) que los tratados con el haloperidol (57,3%). De igual forma, el aripiprazol ocasiona una incidencia de reacciones adversas menor que la olanzapina.
Las reacciones adversas más frecuentes son:
Trastornos psiquiátricos: frecuentes (> 1/100, < 1/10): insomnio, agitación 
Trastornos del sistema nervioso: frecuentes (> 1/100, < 1/10): dolor de cabeza, vértigo, acatisia, somnolencia/sedación, temblor Trastornos oculares: frecuentes (> 1/100, < 1/10): visión borrosa 
Trastornos cardíacos: poco frecuentes (> 1/1,000, < 1/100): taquicardia 
Trastornos vasculares: poco frecuentes (> 1/1,000, < 1/100) : hipotensión ortostática 
Trastornos gastrointestinales: frecuentes (> 1/100, < 1/10): náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia 
Trastornos generales y en el lugar de administración: frecuentes (> 1/100, < 1/10): astenia/fatiga
Otras reacciones adversas bastante raras son:
Trastornos del sistema inmune: reacciones alérgicas (por ejemplo, reacción anafiláctica,
angioedema, prurito, o urticaria)
Trastornos psiquiátricos: nerviosismo, agitación
Trastornos del sistema nervioso: trastornos del habla
Trastornos vasculares: síncope
Trastornos gastrointestinales: incremento de la salivación, pancreatitis
Trastornos del tejido musculoesquelético, conectivo y óseo: rigidez,mialgia, rabdomiólisis
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: priapismo
Trastornos generales y en el lugar de administración: dolor torácico, trastorno de la regulación de la temperatura (por ejemplo, hipotermia, pirexia)
Determinaciones analíticas: aumento de Creatina Fosfoquinasa, aumento de Alanina Aminotransferasa (ALT), aumento de Aspartato Aminotransferasa (AST), y aumento de la Gamma Glutamil Transferasa (GGT)
PRESENTACION
ABILITY comp 5 mg de aripiprazol. OTSUKA PHARMACEUTICAL







Clozapina
Clozapina Merck, comp. 100 mg. MERCK
Leponex, comp 25 y 100 mg. NOVARTIS
CONTRAINDICACIONES
La clozapina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al producto o a cualquier componente de su formulación. La clozapina no se debe administrar a pacientes con historia de desórdenes mieloproliferativos o con historia de supresión medular inducida por la clozapina. Tampoco se debe administrar apacientes con leucopenia, neutropenia, agranulocitosis o granulocitopenia. Una agranulocitosis inducida por clozapina a la que se añada una infección puede resultar fatal.
Debido a que el riesgo de una agranulocitosis inducida por clozapina puede aumentar en presencia de otros fármacos que suprimen la función de la médula ósea, el uso de la clozapina está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con quimioterapia o inmunosupresores
Los pacientes que hayan experimentado agranulocitosis bajo el tratamiento con clozapina, nunca deben ser tratados nuevamente con este fármaco.
Se recomienda una analítica sanguínea con fórmula y recuento de blancos antes de iniciar un tratamiento con clozapina, no debiendose administrar este fármaco si el recuento de blancos es < 3.500 mm3. Además, se debe realizar un análisis de sangre cada semana durante al menos 6 meses. Si al cabo de este tiempo, el recuento de blancos se mantiene > 3.000 mm3, los análisis se pueden espaciar a uno cada 2 semanas. Si en cualquier momento durante el tratamiento la cuenta de blancos cae por debajo de 2.000 mm3, se debe retirar inmediatamente la clozapina y no administrarse nunca más.
Los pacientes deben ser advertidos para que en el caso de fiebre, dolor de garganta, letargia u otros síntomas de infección, se pongan inmediatamente en contacto con su médico. Si la clozapina es discontinuada por cualquier razón, debe mantenerse la monitorización semanal de los blancos durante al menos 4 semanas.
La clozapina puede producir una serie de reacciones adversas en el sistema nervioso central y debe utilizarse con suma precaución en pacientes alguna enfermedad neurológica preexistente o con alteraciones cerebrovasculares.
La clozapina no se debe administrar a pacientes epilépticos no controlados. La clozapina reduce el umbral convulsivo, y puedeprecipitar crisis convulsivas serias, en particular con dosis de más de 600 mg/día o cuando se han prescrito incrementos en la dosis de mas de 100 mg/día
La clozapina induce una depresión del sistema nervioso central y, por consiguiente esta contraindicada en pacientes en coma o con otro tipo de depresión nerviosa grave.
La clozapina no debe ser administrada a pacientes con discinesia tardía, aunque debido a su menor afinidad hacia los receptores D2 en comparación con otros antipsicóticos como el haloperidol o las fenotiazinas, a menudo la clozapina es administrada en sustitución de estos últimos cuando los pacientes desarrollan discinesia.
La clozapina ocasiona menos síntomas extrapiramidales que otros antipsicóticos aunque en general estos fármacos deben ser utilizados con precaución en los pacientes con Parkinson ya que el bloqueo de los receptores dopaminérgicos puede agravar los síntomas extrapiramidales.
La clozapina tiene una potente actividad anticolinérgica y debe emplearse con suma precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, íleo paralítico, hipertrofia prostática o retención urinaria que que puede exacerbar estas condiciones. Además, los efectos anticolinérgicos de la clozapina pueden ser aditivos con los de otras medicaciones anticolinérgicas
Los efectos sedantes de la clozapina son más evidentes en los primero días del tratamiento. Se deberá advertir sobre este hecho a los pacientes que deban conducir, manejar maquinaria o que realicen actividades que requieran un estado de alerta mental, hasta que se familiaricen con el fármaco.
La clozapina se debe administrar con precaución a pacientes con enfermedades cardíacas o pulmonares significativas. Frecuentemente la clozapina produce hipotensión ortostática y/o taquicardia. Además, la clozapina puede potenciar la hipotensión producida porhipovolemia, deshidratación o fármacos antihipertensivos. Aproximadamenre el 25% de los pacientes experimentan una taquicardia que no es una simple respuesta a una hipotensión
Como ocurre con otros antipsicóticos, la clozapina pueden producir alteraciones de la repolarización en el ECG, así como otros serios efectos cardiovasculares y respiratorios. Se han comunicado casos de hipotensión ortostática, síncope y parada cardiorespiratoria cuando el escalado de la dosis ha sido muy rápido. En el caso de que un paciente discontinuw el tratamiento con clozapina durante más de 2 dias, se deberá recomenzar un proceso de ajuste de dosis para evitar estos efectos cardiovasculares.
Deben tomarse precauciones cuando se administra la clozapina a pacientes de la tercera edad, ya que estos pacientes son más susceptibles a los efectos anticolinérgicos de esta medicación. En estos pacientes, se recomienda unas dosis iniciales más pequeño y una escalado con incrementos más pequeños y más espaciados- Además, en esta población es mayor el riesgo de agranulocitosis y de supresión de la función de la médula ósea
La clozapina no se debe administrar a pacientes con las enzimas hepáticas elevadas, con ictericia o con hepatitis 

EACCIONES ADVERSAS
Es bastante frecuente una moderada leucopenia durante el tratamiento inicial con clozapina aunque también puede producirse una agranulocitosis que puede ser fatal durante el tratamiento. Se define como agranulocitosis inducida por clozapina a una cuenta de leucocitos 500 mseg. Riesgo de discinesia tardía (reducir dosis o suspender), SNM (suspender) y de tromboembolismo venoso. Seguridad y eficacia no evaluadas en niños y adolescentes para tto. de esquizofrenia.
IM, además: no recomendado en ancianos; seguridad no evaluada: niños y adolescentes, enf. cardiovascular; riesgo de mareo,taquicardia e hipotensión postural, casos aislados de HTA; precaución con I.R.
Insuficiencia hepática
Precaución. Considerar dosis más bajas. No hay experiencia con I.H. grave.
Insuficiencia renal
Precaución en administración IM.
Interacciones
Véase Contraindicaciones Además:
Precaución con: fármacos de acción central y alcohol.
Riesgo de interacciones farmacodinámicas (arritmia) con: litio.
Exposición oral disminuida por: carbamazepina.
Riesgo de s. serotoninérgico con: ISRS.
Embarazo
No realizados estudios, no recomendable salvo que beneficio supere riesgo. En edad fértil aconsejable uso de método anticonceptivo.
Lactancia
Se desconoce si ziprasidona se excreta por la leche materna. Las pacientes no deben amamantar a un niño si están tomando ziprasidona. Si el tratamiento es necesario, debe interrumpirse la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Ziprasidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Inquietud; distonía, acatisia, trastorno extrapiramidal, parkinsonismo (incluyendo rigidez en rueda dentada, bradicinesia, hipocinesia), temblor, mareos, sedación, somnolencia, cefalea; visión borrosa; náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia, boca seca, hipersecreción salival; rigidez musculoesquelética; astenia, fatiga. IM: dolor/quemazón en lugar de iny., hipertensión, hipotensión postural.




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